氯喹的药理学与副作用

氯喹（英语：Chloroquine），是一种用于治疗及预防疟疾的药物，该药以磷酸盐的形式（即磷酸氯奎）应用于临床。若需治疗特定几种抗药病原株或复杂症状，则需配合其他抗疟药物。偶尔也会用于治疗肠道外的阿米巴原虫症、类风湿性关节炎，以及红斑性狼疮。本品有口服与静脉滴注两种给药形式。

药理学

抗疟作用与机制

氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有杀灭作用，能有效控制及预防疟疾临床发作，但对子孢子、休眠子和配子体无效，不能用于病因预防。氯喹能在被疟原虫入侵的红细胞内浓集，故其起效快；又因为其表观分布容积较大，半衰期较长，故药物作用持久。

氯喹的抗疟作用机制复杂，已阐明的机制包括氯喹能抑制疟原虫对血红蛋白的消化，减少疟原虫生存必须氨基酸的供应；还能抑制血红素聚合酶的活性，使血红素转化为疟色素受阻，从而减少对人体的伤害。

抗阿米巴作用

氯喹在中性pH时不带电荷，能自由进入阿米巴的溶酶体，进入溶酶体后，其酸性pH环境使氯喹发生质子化，不能再穿透出胞膜，因而能浓集于阿米巴内；同时氯喹在给药后主要分布在内脏，故在肝脏中浓度较高。而氯喹在高浓度下能抑制蛋白、RNA和DNA的合成，因而能杀灭阿米巴滋养体，常用于甲硝唑治疗失败的阿米巴肝脓肿患者。

抗病毒作用

研究表明，有如下几种机制：

1.由于氯喹可以改变内吞体的PH值，对通过内吞体途径侵入细胞的病毒感染具有显著的抑制作用，如博尔纳病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。

2.氯喹可以通过抑制病毒基因表达影响病毒复制。体内外试验表明，氯喹能改变HIV病毒gp120包膜的糖基化模式，抑制CD4+T细胞内HIV病毒的复制。

3.氯喹作为一种良好的自噬抑制剂，可通过影响自噬反应干扰病毒的感染和复制。

动物试验表明，应用氯喹能有效抑制禽流感H5N1鼠肺中的自噬作用，减轻肺泡上皮损伤。也有报道发现，氯喹能阻断寨卡病毒诱导的自噬现象，从而抑制病毒复制；小鼠试验中也显示氯喹能切断寨卡病毒自母胎途径垂直感染。

2004年，在关于SARS病毒的研究中，有报道显示国外科学家研究发现氯喹可抑制SARS病毒在体外复制。

副作用

使用氯喹常见副作用包含肌肉功能问题、食欲不佳、腹泻，以及红疹。严重副作用则包含视力模糊、肌肉损伤、癫痫发作，以及贫血。妊娠期间用药似为安全，但相关研究仍未完全。氯喹属于4-氨基喹啉类的药物，其作用机转为对抗疟原虫在红血球内的无性繁殖期。 氯喹于1934年由Hans Andersag所发现。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。其属于通用名药物，于发展中国家每剂批发价约为0.04美金。在美国，其每剂价格约为5.30美金。