头孢羟氨苄说明书

背景及概述^[1][2]

头孢羟氨苄(cefadroxil)是代口服头孢抗生素。近年来，头孢羟氨苄由于其抗菌谱广、抗原性弱，疗效好、毒性作用低、口服吸收良好和使用安全等特点，市场销量一直稳居头孢类抗菌素的前十名。目前，市场上的头孢羟氨苄产品一般都是头孢羟氨苄单水合物，它是白色或类白色结晶粉末，微溶于水，不溶于氯仿和乙醚，遇酸稳定，在碱性环境中容易降解。

药理作用^[2]

本品为头孢菌素类抗生素，对革兰氏阳性菌有较好的抗菌作用，对革兰氏阴性菌和部分厌氧菌亦有一定的抗菌活性。本品对除肠球菌外的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌具有较好的抗菌作用。如产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品敏感；本品对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较头孢氨苄为强。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

药代动力学^[2]

空腹口服本品0.5g后达峰时间为1.5小时，血药峰浓度为16mg/L，12小时尚有微量，消除半衰期为1.5小时。食物对血药峰浓度和消除半衰期无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的血药峰浓度分别为16 mg/L、21 mg/L和18 mg/L，4小时后血药浓度分别为5 mg/L、1 mg/L和1mg/L，消除半衰期分别为1.27小时、0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20％和17％。口服本品1g后2～5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg)，骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血药浓度的23%、31%、和43%。胆汁中浓度一般较血药浓度为低。本品可通过胎盘，也可进入乳汁。口服本品1g后1～5小时，前列腺中浓度为12.2mg/Kg。24小时尿中排出给药量的86%。本品能为血液透析所清除。

临床应用和适应症^[2]

主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等对头孢羟氨苄敏感的细菌引起的呼吸道、皮肤软组织、口腔、消化道等感染性疾病和中耳炎等。尿路感染，如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、肾盂肾炎、淋病；呼吸道感染，如肺炎、鼻窦炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎；皮肤软组织感染，如蜂窝织炎、疖等。

用法用量^[2]

将本品溶解于40℃温开水后口服： 1.成人常用量：一天l-2g(8-16袋)，分2-3次服用。 2.儿童常用量：一天按体重30mg/kg,分2次服用或遵医嘱。 3.A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎患者每12小时15mg/kg，疗程至少10天。4.成人肾功能减退者，首次剂量为lg(8袋)，然后根据肾功能减退程度制订给药方案，肌酐清除率为25-50ml/min时，每12小时服药500mg(4袋)；10-25ml/min时，每24小时服药500mg(4袋)；O-lOm1/min时，每36小时服药500mg(4袋)

不良反应^[2]

本品不良反应发生率约为5%，以恶心、上腹部不适、食欲下降等胃肠道反应为主，少数患者尚可发生皮疹等过敏反应。偶可发生过敏性休克，也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。

注意事项^[2]

1.在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2.有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及有肾功能减退者慎用本品。

3.应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。

4.头孢羟氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须适当减量。

5.每日口服剂量超过4g时，应考虑改注射用头孢菌素类药物。

主要参考资料

[1]龚俊波,侯静美,刘胜,董伟兵,张军立.头孢羟氨苄单水合物反应结晶工艺优化[J].中国抗生素杂志,2012,37(04):280-283.

[2] 头孢羟氨苄片说明书