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一文了解孕酮

发布日期:2020/12/8 16:59:52

孕酮(英语:progesterone,亦被称为黄体酮、孕甾酮、黄体甾酮、助孕激素、助孕素、黄体素或助孕酮,其缩写为P4,也被称为(孕甾-4-烯-3,20-二酮),是一种内源性类固醇和孕激素性激素,也是在体内的主要孕激素,由女性的卵巢分泌。

孕酮为卵巢分泌的天然孕激素,介入排卵性月经周期,使基于雌激素作用的增生期子宫内膜转为分泌期内膜;维持妊娠的继续;促进乳腺的发育;降低妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动。用于治疗闭经、子宫功能性出血等,实施周期作药物性刮宫。

在女性身上,黄体素在月经周期中排卵前的时期都是低浓度,小于2ng/ml。在排卵后的黄体期增加到大于5ng/ml。如果怀孕,在怀孕初期浓度会维持在黄体期浓度。等到黄体素开始由胎盘供应,浓度会增加到100-200 ng/ml。

生理功能

它属于一类称为孕激素(progestogen)的荷尔蒙,涉及人类和其它物种的月经周期,怀孕和胚胎过程。当月经中期卵巢排卵后,排出卵子的卵泡会形成黄体,由此分泌助孕激素。助孕激素会使子宫内膜变成分泌期,维持其厚度直到月经来潮时,此时黄体萎缩,血中助孕激素浓度骤降,于是子宫内膜剥落形成月经。助孕激素在月经后期促使子宫粘膜内腺体的生长,内膜增厚,为受精卵植入作好准备,助孕激素低的话则会出现月经推迟。未怀孕的女性,其助孕激素只在每次月经周期的后半段才由卵巢黄体大量分泌。脑、肝与肾上腺也会分泌。怀孕时(第三个月开始),胎盘也可大量分泌。

助孕激素也可以是生产其它内源性类固醇,包括性激素和皮质类固醇的一个关键的代谢中间产物,并发挥在脑功能中起重要作用的神经甾体。

合成

生物合成

在哺乳动物体内,孕酮就跟其他类固醇一样,是由孕烯醇酮合成;而孕烯醇酮又是从胆固醇转化而来。

胆固醇经过两次氧化作用之后变成20,22-dihydroxycholesterol。这个邻二醇化合物进一步氧化且C-22的侧链断裂而产生孕烯醇酮。这个反应是由cytochrome P450所催化。要从孕烯醇酮在转化成孕酮分成两个步骤进行。首先,,3-羟基(3-hydroxyl group)氧化成酮基组(keto group),第二步骤是双键从C-5转到了C-4的位置。这个步骤是由3beta-hydroxysteroid dehydrogenase/delta(5)-delta(4)isomerase所催化。

孕酮是盐醛固酮(mineralocorticoid aldosterone)的前驱物。雄烯二醇(Androstenedione)可以转变成睾酮,雌酮和雌二醇。

孕酮和孕烯醇酮,酵母(yeast)也可以合成。

化学合成

孕酮会造成以下影响:

子宫内膜:孕酮主要促进子宫内膜的分泌变化,为受精卵着床准备。

输卵管:孕酮也会促进输卵管黏膜内衬之分泌变化,与受精卵在子宫着床前几天通过输卵管所需营养有关。

乳房:孕酮促进乳房小叶与乳房小泡发育。不过只有孕酮不会使乳房分泌乳汁。有大量催乳素才有乳汁。

孕酮也会造成基础体温升高。

免疫:在着床与怀孕期间,孕酮会造成母体免疫反应下降,也会使子宫颈的保护黏液变薄。

血糖:胎盘分泌的孕酮会增加母体的血糖,最后导致胎儿的营养摄取增加。

医学应用

孕酮和其类似有许多的医学应用,可以用来解决紧急的情况还有长期天然的孕激素水平低下。

由于孕酮的口服活性不佳,所以有许多人工合成的孕酮设计方向就是增加口服活性,且在处方面面式之前就可以使用了很长的一段时间。 1997年7月31日,美国食品药物管理局核准孕酮阴道凝胶;1998年5月14日核准口服胶囊;2001年4月25日核准注射剂。

在意大利和西班牙,孕酮是用Progeffik.这个商业名称出售。

临床应用

在一些病例中,会使用黄体酮治疗黄体功能不足。试验表明,口服和肌注两种方式的治疗效果差异不显著。使用黄体酮治疗先兆流产与妊娠综合症、早产、低出生重的畸形等没有关联,但黄体酮的使用仍然存在争议,黄体酮会放松平滑肌,但同时也会加大异常妊娠的风险,而且不能有效降低流产的机率。

1960年代起,黄体酮开始作为降低早产风险的治疗手段。随机试验表明黄体酮可以降低早产的风险,但仍不清楚延长妊娠时间是否可以改善胎儿的健康。