盐酸硫胺的使用说明

背景及概述^[1]

盐酸硫胺（VitaminB1，VB1）又称硫胺素，是最早被人们提纯的水溶性维生素，化学名为氯化3-[（4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基）-甲基]-5-（2-羟乙基）-4-甲基噻唑鎓盐酸盐，具有维持正常糖代谢的作用，在临床上常用于防治缺乏VB1所致的脚气病，也用于神经炎、消化不良等症的辅助治疗。

制剂规格与pH值^[2]

盐酸盐注射液：1mL∶10mg；1mL∶25mg；1mL∶50mg；2mL∶100mg。pH(50mg/mL)：2.5～4.5。

片剂：每片含主要成份维生素B110毫克，辅料为：淀粉、硫酸钙、糊精浆、硬脂酸镁。

药理作用及应用^[2]

本品能抑制胆碱酯酶的活性，缺乏时胆碱酯酶活性增强，乙酰胆碱水解加速，致神经冲动传导障碍，影响胃肠、心肌功能。用于盐酸硫胺缺乏的预防和治疗。

用法用量^[2]

肌注：每次100mg，一日2～3次。

稳定性^[2]

在碱性药液中易于分解。

不良反应^[2]

注射给药偶见过敏反应，个别甚至可发生过敏性休克致死。

禁忌/慎用证^[2]

对硫胺制剂有过敏史者慎用。

药物相互作用^[2]

本品遇碱性药物如碳酸氢钠等可发生变质；与青霉素类、链霉素、卡那霉素、红霉素、磺胺嘧啶钠、异烟肼、两性霉素B、氨茶碱、呋塞米、苯巴比妥钠、地西泮不可混合。

注意事项^[2]

盐酸硫胺口服及肌注都易于吸收，故本品不必静注，也不宜冒过敏性休克风险静脉给药；大剂量应用时，测定血清茶碱浓度可受到干扰，测定尿酸浓度可呈假性增高，尿胆原可呈假阳性。虽只是偶见过敏，肌注前宜以经过稀释的注射液(5mg/mL)0.1mL做皮肤过敏试验较为安全。避免静脉给药，不考虑与输液剂混合。

盐酸硫胺缺乏的生理、病理^[3]

盐酸硫胺是一种水溶性维生素，主要来源于粮谷类、豆类、硬果、干酵母、动物内脏、蔬菜等。成人体内维生素Bl总量约30mg，人体每日所需vi田11.3~2.6mg(24h)，男性1.2一1.5mg，女性1.0一1.1mg，每摄入0.5mg的硫胺素就可以消化100cal的热量。它既不是构成各种组织的原料，也不能提供能量，它的显著特点是不能在机体内合成，也不能大量储存，必须经常由食物供给，虽然生理需要量很少，但在调节物质代谢有不可缺少的作用。盐酸硫胺进入人体内后有4种形式存在：80%为硫胺素焦磷酸酯(TP)P，10%为硫胺素磷酸酶(仰P)P，其余10%为硫胺素一磷酸酯(T)P和游离的硫胺素。硫胺素焦磷酸酯(TP)是维生素Bl主要辅酶形式，在三梭酸循环中尤其是糖代谢中参与2个重要的反应，即a一酮酸氧化脱狡反应和磷酸戊糖途径转酮醇酶反应，使糖正常转化成能量供给细胞。当维生素Bl严重缺乏时，糖代谢中间产物丙酮酸和乳酸堆积，组织氧化吸收功能障碍：丙酮酸、乳酸可使周围组织小动脉扩张，舒张压下降，脉压差增大，静脉回流量增加，加重心脏负荷，并使神经肌肉中糖供能缺乏，引起大脑、周围神经、肌肉的广泛性损伤。

制备^[4]

取质量浓度为28.75％的300.00g盐酸硫胺硫酸盐水溶液(86.25g，0.24mol)加入烧瓶中。开启搅拌，常温下，将氯化钙(32.19g，0.29mol)的饱和水溶液滴加到盐酸硫胺硫酸盐溶液中反应，有硫酸钙沉淀生成。反应3h，反应完成后过滤，并以适量水洗硫酸钙滤饼，得滤液，即产品盐酸硫胺盐酸盐水溶液。水溶液旋蒸脱水，待脱出水的体积大于原水溶液体积一半时，产品溶液中有少量硫酸钙析出，停止旋蒸，立刻抽滤，除去产品溶液中的硫酸钙，得产品盐酸硫胺盐酸盐浓缩液。产品浓缩液中加入10mL浓盐酸，冷却结晶；待结晶完全，过滤、洗涤、干燥得产品42.39g。合并滤液、洗涤液，进一步冷却结晶、过滤、洗涤、干燥得产品19.21g。

参考文献

[1]白云强,钟松鹤,施湘君.维生素B_1合成研究进展[J].浙江化工,2015,46(06):13-16. [2] 452种注射剂安全应用与配伍

[3]顾翠,郭亚萍.提高对维生素B_1缺乏的认识[J].中国医药导刊,2008,10(06):942-944.

[4] CN201510231221.4一种制备盐酸硫胺盐酸盐的新方法