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盐酸硫胺的使用说明

发布日期:2020/6/23 10:21:10

背景及概述[1]

盐酸硫胺(VitaminB1,VB1)又称硫胺素,是最早被人们提纯的水溶性维生素,化学名为氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)-甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓盐酸盐,具有维持正常糖代谢的作用,在临床上常用于防治缺乏VB1所致的脚气病,也用于神经炎、消化不良等症的辅助治疗。

制剂规格与pH值[2]

盐酸盐注射液:1mL∶10mg;1mL∶25mg;1mL∶50mg;2mL∶100mg。pH(50mg/mL):2.5~4.5。

片剂:每片含主要成份维生素B110毫克,辅料为:淀粉、硫酸钙、糊精浆、硬脂酸镁。

药理作用及应用[2]

本品能抑制胆碱酯酶的活性,缺乏时胆碱酯酶活性增强,乙酰胆碱水解加速,致神经冲动传导障碍,影响胃肠、心肌功能。用于盐酸硫胺缺乏的预防和治疗。

用法用量[2]

肌注:每次100mg,一日2~3次。

稳定性[2]

在碱性药液中易于分解。

不良反应[2]

注射给药偶见过敏反应,个别甚至可发生过敏性休克致死。

禁忌/慎用证[2]

对硫胺制剂有过敏史者慎用。

药物相互作用[2]

本品遇碱性药物如碳酸氢钠等可发生变质;与青霉素类、链霉素、卡那霉素、红霉素、磺胺嘧啶钠、异烟肼、两性霉素B、氨茶碱、呋塞米、苯巴比妥钠、地西泮不可混合。

注意事项[2]

盐酸硫胺口服及肌注都易于吸收,故本品不必静注,也不宜冒过敏性休克风险静脉给药;大剂量应用时,测定血清茶碱浓度可受到干扰,测定尿酸浓度可呈假性增高,尿胆原可呈假阳性。虽只是偶见过敏,肌注前宜以经过稀释的注射液(5mg/mL)0.1mL做皮肤过敏试验较为安全。避免静脉给药,不考虑与输液剂混合。

盐酸硫胺缺乏的生理、病理[3]

盐酸硫胺是一种水溶性维生素,主要来源于粮谷类、豆类、硬果、干酵母、动物内脏、蔬菜等。成人体内维生素Bl总量约30mg,人体每日所需vi田11.3~2.6mg(24h),男性1.2一1.5mg,女性1.0一1.1mg,每摄入0.5mg的硫胺素就可以消化100cal的热量。它既不是构成各种组织的原料,也不能提供能量,它的显著特点是不能在机体内合成,也不能大量储存,必须经常由食物供给,虽然生理需要量很少,但在调节物质代谢有不可缺少的作用。盐酸硫胺进入人体内后有4种形式存在:80%为硫胺素焦磷酸酯(TP)P,10%为硫胺素磷酸酶(仰P)P,其余10%为硫胺素一磷酸酯(T)P和游离的硫胺素。硫胺素焦磷酸酯(TP)是维生素Bl主要辅酶形式,在三梭酸循环中尤其是糖代谢中参与2个重要的反应,即a一酮酸氧化脱狡反应和磷酸戊糖途径转酮醇酶反应,使糖正常转化成能量供给细胞。当维生素Bl严重缺乏时,糖代谢中间产物丙酮酸和乳酸堆积,组织氧化吸收功能障碍:丙酮酸、乳酸可使周围组织小动脉扩张,舒张压下降,脉压差增大,静脉回流量增加,加重心脏负荷,并使神经肌肉中糖供能缺乏,引起大脑、周围神经、肌肉的广泛性损伤。

制备[4]

取质量浓度为28.75%的300.00g盐酸硫胺硫酸盐水溶液(86.25g,0.24mol)加入烧瓶中。开启搅拌,常温下,将氯化钙(32.19g,0.29mol)的饱和水溶液滴加到盐酸硫胺硫酸盐溶液中反应,有硫酸钙沉淀生成。反应3h,反应完成后过滤,并以适量水洗硫酸钙滤饼,得滤液,即产品盐酸硫胺盐酸盐水溶液。水溶液旋蒸脱水,待脱出水的体积大于原水溶液体积一半时,产品溶液中有少量硫酸钙析出,停止旋蒸,立刻抽滤,除去产品溶液中的硫酸钙,得产品盐酸硫胺盐酸盐浓缩液。产品浓缩液中加入10mL浓盐酸,冷却结晶;待结晶完全,过滤、洗涤、干燥得产品42.39g。合并滤液、洗涤液,进一步冷却结晶、过滤、洗涤、干燥得产品19.21g。

参考文献

[1]白云强,钟松鹤,施湘君.维生素B_1合成研究进展[J].浙江化工,2015,46(06):13-16. [2] 452种注射剂安全应用与配伍

[3]顾翠,郭亚萍.提高对维生素B_1缺乏的认识[J].中国医药导刊,2008,10(06):942-944.

[4] CN201510231221.4一种制备盐酸硫胺盐酸盐的新方法