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氨基糖苷类药

氨基苷类主要作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。氨基苷类在细胞内通过依赖于能量的Ⅱ期转运系统的参与与核糖体 30S亚单位结合，造成错误的蛋白质插入细胞膜，导致细胞膜的渗透性发生改变，细胞内钾离子、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏，导致细菌迅速死亡。氨基苷类分子大量进入菌体细胞是一个需氧耗能过程，在缺氧环境下这一过程即受到抑制。目前，临床所用的氨基苷类均可在达到治疗浓度(≤25 μg/ml)时抑制原核细胞合成蛋白质。氨基苷类对于静止期细菌的杀灭作用较强，为一静止期杀菌剂。
1.抗菌谱和耐药性氨基糖苷类对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、不动杆菌属、布鲁菌属、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌的作用较差，对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等阳离子可抑制其抗菌活性。
2.体内分布氨基糖苷类口服吸收不良，仅适用于肠道感染;注射后可分布到体内许多重要器官中，可渗入胸腔或腹腔积液中，本类药物主要经肾排泄，在尿中有较高浓度，有利于尿路感染的治疗。它们在胆汁中浓度较低，对胆道感染的疗效差，并不易透过血-脑脊液屏障，不适用于中枢感染。
3.适应证目前，氨基糖苷类仍然是国内临床上常用的药物，主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致严重全身感染，包括胆道感染、骨和关节感染、肺炎、败血症、尿路感染、皮肤软组织感染等。但处理病原菌尚未查明的严重感染或败血症，或严重革兰阴性杆菌败血症、肺炎、脑膜炎或金葡菌或肠球菌属感染时，本类药物常与其他抗生素联合应用。氨基糖苷类对于链球菌的抗菌作用很差。而链球菌是引起上呼吸道感染的主要细菌之一，因此使用本类药物治疗是不合理的，不仅贻误治疗，而且增加了不良反应的发生。
用药方法处理严重感染时，不论病人肾功能正常与否，均应给予首次冲击量，以保证组织中迅速达到有效浓度。给药剂量应按去脂肪后的体重(或标准体重)+40%×超重部分计算，由于在不同病人中所达到的血药浓度和半衰期往往有很大差别，有条件时应进行血药浓度监测，据以调整剂量，做到给药个体化。
4.联合用药原则氨基糖苷类与青霉素类或头孢菌素类联合常可获得协同作用。青霉素和链霉素联合对于草绿色链球菌亦具协同作用。其他可能有协同作用的联合有：与耐酶半合成青霉素(如苯唑西林)联合作用于金葡菌;与青霉素(或氨苄西林)或万古霉素联合作用于肠球菌属;与头孢菌素类联合作用于肺炎克雷伯菌;与青霉素或氨苄西林联合作用于李斯特菌属;与羧苄西林或哌拉西林联合作用于铜绿假单胞菌等。
【注意事项】
1.氨基糖苷类药有交叉过敏，过敏者禁用。
2.与青霉素G联合，几乎对所有粪链球菌及其变种如屎链球菌种、坚忍链球菌均具协同抗菌作用。与羧苄西林足量联合时，对铜绿假单胞菌的某些敏感菌株具协同抗菌作用。
3.与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强;与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可增加肾毒性;与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用可增加耳毒性;与头孢菌素类联合应用，可增加肾毒性。

氨基糖苷类药

硫酸新霉素妥布霉素硫酸庆大霉素硫酸链霉素 5-[4-(3-甲氧基-苯甲烯-绕丹宁)]-3-乙酸铵-N-乙酰氨基-Β-D-葡萄糖苷 (VRA-NAG) 甜菊双糖苷 N 甘油葡糖苷生育酚葡糖苷 2-氯-4-硝基苯-麦芽三糖苷 2-氯-4-硝基苯-alpha-L-岩藻糖苷癸基葡糖苷卡奇霉素鹅去氧胆酸24-酰基-Β-D-葡糖苷酸巴龙霉素硫酸盐硫酸异帕米星硫酸西索紫苏壮观霉素,奇霉素,奇放线菌素链霉素春雷霉素盐酸盐硫酸妥布霉素硫酸奈替米星硫酸核糖霉素庆大霉素大观霉素紫苏霉素硫酸卡那霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素)二水合物大观霉素异帕米星硫酸妥布霉素双氢链霉索卡那霉素 B 地贝卡星硫酸盐新霉素标液硫酸新霉素沙加霉素卡那霉素碱福提霉素奈替米星紫霉素卡那霉素碱地贝卡星硫酸阿米卡星双氢霉素硫酸依替米星硫酸紫霉素蔷薇霉素小诺霉素尼拉霉素单硫酸卡那霉素布替罗星利维霉素硫酸新霉素B 依替米星

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