奈替米星

奈替米星为半合成的氨基糖苷类抗生素，广谱、耐酶，其作用机制可能是抑制敏感细菌的正常蛋白合成。抗菌作用与庆大霉素基本相似， 对卡那霉素、西索米星等耐药患者仍可应用。本品的抗菌作用特点：对氨基糖苷乙酰转移酶AAC (3)稳定，在使用过程中所产生该类酶使细菌对卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星耐药， 但对本品仍敏感。本品对铜绿假单胞菌作用弱于妥布霉素。 本品对大肠埃希菌、肠杆菌属、 变形杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼 酸杆菌、志贺菌属、沙门菌属、荚膜杆菌属、克雷伯菌属、沙雷菌属等有良好的抗菌作用，对大多 数脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌 也有作用，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌也有一定抗菌活性，但对链球菌、肺炎球菌的抗菌作用较弱，对肠球菌、厌氧菌耐药。
以上信息由ChemicalBook的晓楠编辑（2018-07-05） 口服不吸收，肌注后迅速吸收。1次肌注2mg/kg30～60分钟达血药浓度峰值，约为7mg/L， 8小时降至3mg/L以下。1次静滴2mg/kg(于30分钟滴完)后血药峰浓度可达16.5mg/L。本品吸收后广泛分布于各主要脏器和各体液中，但在脑脊液和胆汁中浓度较低;在化脓性支气管炎患者的支气管分泌物中药物浓度可达血药浓度的19%。本品蛋白结合率很低，在体内不代谢，80%的药物在24小时内以原形随尿液排出，尿液中药物浓度可超过100mg/L。半衰期为2～2.5小时，且不随用药途径变化， 但剂量加大时半衰期可延长。 耳毒性较轻，其他参见庆大霉素和链霉素。
发生率较低，且毒性较轻。耳毒性：前庭功能失调(0.67%)可致眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性美尼尔综合征;耳蜗神经损害表现一般只在高频音波下听觉测定发生微小的改变，很少发生主观听力丧失(0.4%)。偶有肾损害，表现为管型尿、血尿素氮和肌酸酐升高等，症状大多轻微而可逆，这种反应在肾功能正常患者使用本品，发生率极低，仅在原有肾功能减退或剂量过大(1日超过6mg/kg)或疗程长(大于15日)或血药峰浓度高于10mg/L或谷浓度高于2mg/L时易发生肾毒性反应。神经肌肉阻滞毒性可引起呼吸抑制、肌肉麻痹等。肝脏：少数患者可致氨基转移酶、胆红素升高，发生率为1.5%。血液系统：偶可见血小板增多(0.2%)、嗜酸性粒细胞增多、凝血时间延长(0.1%)，发生率小于0.1%的有贫血、白细胞减少、血小板减少及白血病样反应。少数患者血钙、镁、钾、钠浓度降低，也可出现高钾血症。局部：肌注或静滴时可出现疼痛、红肿、硬结，只占0.4%。 1. 对本品或其他氨基糖苷类过敏者、对杆菌肽过敏者禁用。
2. 脱水患者，第8对脑神经损害者，重症肌无力或帕金森病患者，肝肾功能损害者，患有神 经疾病者及接受肌肉松弛药治疗者慎用。
3. 小儿(尤其是早产儿或新生儿)慎用;老年患者应监测血药浓度和肾功能，用药时谨慎; 孕妇和哺乳妇女不宜用。
4. 用药期间应检查或监测： 密切观察前庭功能和听力改变; 长期用药时应检查肝肾功能和血、尿常规;对肾功能不全者或 长期用药者可监测血药浓度。 [α]_D²⁶+164°(C=3，水)。急性毒性LD₅₀小鼠(mg/kg)：40静脉注射,125腹腔注射，175皮下注射。
硫酸奈替米星(Netilmicin Sulfate)：(C21H41N5O7)2?5H2SO4。[56391-57-21。白色结晶性粉末，易溶于水，其水溶液较稳定。 为氨基糖苷类抗生素西梭霉素的衍生物。抗菌谱和庆大霉素、妥布霉素、西梭霉素、丁胺卡那霉素相似，但对金黄色葡萄球菌、肠道细菌更为有效，抑制绿脓杆菌、普罗威斯登菌则稍差。其最大的优点是对听觉神经及肾脏的毒性比临床常用的氨基糖苷类抗生素为小，对耐庆大霉素的肠道细菌及绿脓杆菌有高效。用于呼吸系统感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、创面感染、骨关节感染、产后感染、胃肠道及胆道感染、败血症等。 方法1：发酵法，产生菌为Micromonospora inyoensis 155OF-1G，由N-乙基-α-去氧-D-链霉胺发酵，提纯而得。
方法2：以西梭霉素为原料，调节Ph值为5，乙醛烷化再氰基氢硼化钠还原即得奈替米星。
方法3：部分氨上乙酰化的西梭霉素，用乙醛和氰基硼氢化钠引入乙基后，经碱性树脂脱去乙酰基，即得奈替米星。