盐酸头孢他美

盐酸头孢他美系酯型口服第三代头孢菌素，对革兰阳性菌的抗菌活性与头孢克肟相同，优于头孢克洛，尤其对肺炎链球菌、酿脓链球菌的抗菌活性强；对多种革兰阴性菌如大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、淋球菌有明显抗菌活性，尤其对沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及枸橼酸菌属的抗菌活性明显增强。对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。对假单胞菌、支原体、衣原体、肠球菌等无效。适用于治疗敏感菌所致的呼吸道和泌尿系感染。 头孢他美酯(Cefetamet Pivoxil)：C20H25N5O7S2。[65243-33-6]。即其特戊酰氧甲基酯。白色至淡黄白色结晶性粉末，无臭或微有特异臭，味苦。极易溶于甲醇或二甲基甲酰胺，易溶于乙醇，几不溶于乙醚或水。 第三代头孢菌素。对革兰阳性菌和阴性菌抗谱广。用于敏感菌所引起的肺炎、咽喉炎、扁桃炎、支气管扩张症、急性支气管炎等。 合成盐酸头孢他美酯的中间体。 将2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亚氨基)乙酸悬浮于四氢呋喃中，在0℃下滴加半量的三氯氧磷，保持温度不超过5℃，滴完反应30min。加入二甲基甲酰胺和另一半量的三氯氧磷，在0℃下反应1h，得活性酯(I)的溶液，冷至-5℃备用。
7-ADCA、双-三甲基硅脲和乙酸乙酯，在75～77℃下回流2h，得7-ADCA硅酯(Ⅱ)的溶液，冷至-5℃。将其和活性酯(工)的溶液合并，在-5～0℃下搅拌2h。升至15"C，加水，搅拌30min。分出水层，用氢氧化钠溶液调至Ph=2.6～3.0，放置析出结晶。过滤，丙酮重结晶，得头孢他美，收率82%。