958852-01-2
中文名称
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称
5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS
958852-01-2
分子式
C18H11N3O2S
分子量
332
MOL 文件
958852-01-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式

基本信息
中文同义词
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮
(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮
英文同义词
CS-536
CS-1726
GSK-615
CS-1156
SK1059615
GSK 1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
PI3K inhibitor GS1059615
GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
GSK1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
CS-1726
GSK-615
CS-1156
SK1059615
GSK 1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
PI3K inhibitor GS1059615
GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
GSK1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
物理化学性质
熔点 | >290°C (dec.) |
储存条件 | Store at +4°C |
溶解度 | H2O: ≥8mg/mL |
形态 | powder |
颜色 | yellow |
安全数据
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
体外研究
GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。
体内研究
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。
特征
GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。
靶点
Target | Value |
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2 nM |
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 5 nM |
mTOR
(Cell-free assay) | 12 nM |
体外研究
GSK1059615也抑制mTOR,IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路,诱导细胞停滞在G1期,可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞,是PI3K抑制剂,降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化,IC50为40 nM。
体内研究
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠,完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌,每天两次,导致瘀血或肿瘤衰退。
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2023/03/20 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 5mg | 700元 |
2023/03/20 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
2023/03/20 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mg | 1150元 |
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英文名称:GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
CAS:958852-01-2
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称:GSK 1059615;5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]Methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS:958852-01-2
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称:5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS:958852-01-2
纯度:>98%
包装信息:100MG
备注:8800
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英文名称:GSK1059615
CAS:958852-01-2
纯度:98%
包装信息:999RMB/5MG
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:H-Gly-Pro-OH;甘油-L-脯氨酸;Glycyl-L-proline;Glycyl proline;H-Gly-Pro-OH
英文名称:GSK1059615
CAS:958852-01-2
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
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中文名称:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称:5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS:958852-01-2
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称:GSK1059615
CAS:958852-01-2
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CAS:958852-01-2
纯度:>98% HPLC
包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注:医药对照品
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英文名称:GSK1059615
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英文名称:GSK1059615
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纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称:GSK1059615
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英文名称:GSK1059615
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纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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CAS:958852-01-2
纯度:98% HPLC
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英文名称:(Z)-5-((4-(pyridin-4-yl)quinolin-6-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
CAS:958852-01-2
纯度:95% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G;50G
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中文名称:(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称:GSK1059615
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纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg