958852-01-2
中文名称
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称
5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS
958852-01-2
分子式
C18H11N3O2S
分子量
332
MOL 文件
958852-01-2.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:28
结构式
基本信息
中文别名
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮
(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮
英文别名
CS-536
CS-1726
GSK-615
CS-1156
SK1059615
GSK 1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
PI3K inhibitor GS1059615
GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
GSK1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
CS-1726
GSK-615
CS-1156
SK1059615
GSK 1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
PI3K inhibitor GS1059615
GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
GSK1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >290°C (dec.) |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | H2O：≥8mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
体外研究
GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。
体内研究
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。
特征
GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一个PI3K临床化合物。
靶点
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 12 nM |
体外研究
GSK1059615也抑制mTOR，IC50为12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，诱导细胞停滞在G1期，可观察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌细胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌细胞，是PI3K抑制剂，降低细胞内AKT在Ser473位点磷酸化，IC50为40 nM。
体内研究
GSK1059615 作用于携带移植瘤的小鼠，完全抑制肿瘤生长, 且血浆胰岛素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg剂量,口服给药BT474 或HCC1954胸腺癌，每天两次，导致瘀血或肿瘤衰退。
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mg | 1150元 |
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英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：>98%
包装信息：MG,G
库存量：
2g
现货日期：
2024/11/13 9:55:56
ChemeGen 中国
现货
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18818260767
产品介绍：
英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
库存量：
10g
现货日期：
2024/11/15 18:20:28
北京百灵威科技有限公司
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英文名称：GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
CAS：958852-01-2
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：GSK 1059615;5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]Methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS：958852-01-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS：958852-01-2
纯度：>98%
包装信息：100MG
备注：8800
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中文名称：GSK1059615,PI 3-激酶抑制剂
英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 5448.90;25mg/RMB 1853.90;5mg/RMB 535.90
备注：试剂级
上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS：958852-01-2
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
苏州亚科科技股份有限公司
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英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS：958852-01-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：99%
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CAS：958852-01-2
纯度：98% HPLC
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英文名称：(Z)-5-((4-(pyridin-4-yl)quinolin-6-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione
CAS：958852-01-2
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中文名称：(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：99% HPLC
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英文名称：GSK1059615
CAS：958852-01-2
纯度：98%
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