供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表 图谱信息 Avagacestat (BMS-708163)价格(试剂级)
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供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表 图谱信息 Avagacestat (BMS-708163)价格(试剂级)

产品图片

基本信息

英文
Avagacestat (BMS-708163)
中文
Avagacestat (BMS-708163)
英文名称
CS-262
BMS-708163
Avagacestat
BMS-708163, >=98%
BMS708163
BMS 708163
BMS-708163 (Avagacestat)
Avagacestat (BMS-708163)
BMS708163
BMS 708163
AVAGACESTAT
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen
CAS
1146699-66-2
中文名称
化合物AVAGACESTAT
Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163)
(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
分子式
C20H17ClF4N4O4S
分子量
520.885
MOL 文件
1146699-66-2.mol

理化性质

密度 
1.488
溶解度 
insoluble in H2O; ≥177.6 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic

常见问题列表

生物活性
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
特征
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
靶点
TargetValue
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells) 		0.27 nM
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells) 		0.3 nM

体外研究

BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。


体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。

图谱信息

图谱信息
Avagacestat (BMS-708163)(1146699-66-2)核磁图(1HNMR)

Avagacestat (BMS-708163)价格(试剂级)

Avagacestat (BMS-708163)价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/01/06S1262Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat (BMS-708163)		1146699-66-25mg1403.72元
2023/01/06S1262Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat (BMS-708163)		1146699-66-250mg7967.17元
2022/09/18HY-50845Avagacestat (BMS-708163)
Avagacestat		1146699-66-25mg1181元

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