1146699-66-2
中文名称
Avagacestat (BMS-708163)
英文名称
Avagacestat (BMS-708163)
CAS
1146699-66-2
分子式
C20H17ClF4N4O4S
分子量
520.885
MOL 文件
1146699-66-2.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:51
结构式
基本信息
中文别名
化合物AVAGACESTAT
Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163)
(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
Γ-SECRETASE抑制剂(BMS-708163)
(2R)-2-[N-[(4-氯苯基)磺酰基]-N-[2-氟-4-(1,2,4-恶二唑-3-基)苄基]氨基]-5,5,5-三氟戊酰胺
英文别名
CS-262
BMS-708163
Avagacestat
BMS-708163, >=98%
BMS708163
BMS 708163
BMS-708163 (Avagacestat)
Avagacestat (BMS-708163)
BMS708163
BMS 708163
AVAGACESTAT
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen
BMS-708163
Avagacestat
BMS-708163, >=98%
BMS708163
BMS 708163
BMS-708163 (Avagacestat)
Avagacestat (BMS-708163)
BMS708163
BMS 708163
AVAGACESTAT
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoro
(R)-2-(4-Chloro-N-(2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzyl)-phenylsulfonamido)-5,5,5-trifluoropen
所属类别
生物化工:Gamma-secretase 抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.488 |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥177.6 mg/mL in DMSO; ≥47.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
形态 | 粉末 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的,选择性的γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ40和Aβ42时,IC50分别为0.3 nM和0.27 nM,比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
特征
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好,且所需量要少
靶点
Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(in H4-8Sw cells) | 0.27 nM |
γ secretase(Aβ40)
(in H4-8Sw cells) | 0.3 nM |
体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑,血浆,脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时,没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
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英文名称:BMS-708163
CAS:1146699-66-2
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中文名称:Avagacestat (BMS-708163)
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