471905-41-6
中文名称
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
英文名称
cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid
CAS
471905-41-6
分子式
C21H21ClF2O4S
分子量
443
MOL 文件
471905-41-6.mol
更新日期
2025/02/14 17:25:53
结构式
![471905-41-6 结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/471905-41-6.gif)
基本信息
中文别名
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸, 一种适度有效的Γ-SECRETASE(Γ-分泌酶)抑制剂
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸, 一种适度有效的Γ-SECRETASE(Γ-分泌酶)抑制剂
英文别名
CS-10
MK-0752/MK0752
MK-0752, >=98%
cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid
3-(cis-4-((4-Chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
Cyclohexanepropanoic acid, 4-[(4-chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)-, cis-
3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid MK-0752
3-((1R,4S)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid, 98%, a moderately potent γ-secretase inhibitor
MK-0752/MK0752
MK-0752, >=98%
cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid
3-(cis-4-((4-Chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
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cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid MK-0752
3-((1R,4S)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid, 98%, a moderately potent γ-secretase inhibitor
所属类别
生物化工:Gamma-secretase 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 166.6-167.5 °C(Solv: isopropyl acetate (108-21-4); heptane (142-82-5)) |
沸点 | 616.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.361 |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | ≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
酸度系数(pKa) | 4.76±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H317 |
防范说明 | P501-P261-P272-P280-P302+P352-P362+P364-P333+P313 |
海关编码 | 29163990 |
常见问题列表
生物活性
MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
体外研究
MK-0752 is identified as a moderately potent γ-secretase inhibitor, which reduces Aβ40 in a dose-dependent manner with an IC50 of 5 nM in human SH-SY5Y cells. In vitro, MK-0752 blocks Notch-intracellular domain (ICD) cleavage and its subsequent nuclear translocation.
体内研究
MK-0752 (240 mg/kg) reduces the generation of newly produced Aβ with 90% decrease of AUV in the brain of rhesus monkeys. In addition, MK-0752 treatment increases levels of Aβ 1-14, Aβ 1-15, and Aβ 1-16 , while decreases levels of Aβ 1-17. In guinea-pigs, oral administration of MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg) results in the dose-dependent reduction of Aβ40 in plasma, brain and cerebrospinal fluid (CSF) with IC50 of 440 nM in brain.
特征
MK-0752 is a moderately potent γ-secretase inhibitor.
靶点
Target | Value |
γ secretase(Aβ40) | |
Aβ
(in human SH-SY5Y cells) | 5 nM |
体外研究
MK-0752是一种适度有效的γ-分泌抑制剂,其剂量依赖性减少人SH-SY5Y 细胞中Aβ40,IC50为5 nM。在体外,MK-0752阻断凹槽胞内结构域(ICD)裂解,以及随后的核易位。
体内研究
在猕猴大脑中,MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少,AUV下降90%。此外,MK-0752治疗增加Aβ 1-14,Aβ 1-15,和Aβ 1-16水平,而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内,MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆,大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少,在大脑中IC50为440 nM。
顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/05 | S2660 | 顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 MK-0752 | 471905-41-6 | 5mg | 2213.04元 |
2025/02/05 | S2660 | 顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 MK-0752 | 471905-41-6 | 10mg | 3011.18元 |
2025/02/05 | S2660 | 顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸 MK-0752 | 471905-41-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 3936.04元 |
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中文名称:3-(顺式-4-((4-氯苯基)磺酰基)-4-(2,5-二氟苯基)环己基)丙酸
英文名称:3-(cis-4-((4-Chlorophenyl)sulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid
CAS:471905-41-6
纯度:98%
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中文名称:顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸, 一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂
英文名称:3-((1R,4S)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid, 98%, a moderately potent γ-secretase inhibitor
CAS:471905-41-6
纯度:98%
包装信息:10MG;5MG
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中文名称:顺式-4-[(4-氯苯基)磺酰基]-4-(2,5-二氟苯基)环己烷丙酸
英文名称:cis-4-[(4-Chlorophenyl)sulfonyl]-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexanepropanoic acid
CAS:471905-41-6
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中文名称:MK-0752,γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂
英文名称:MK-0752
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包装信息:10mg/RMB 2059.90;50mg/RMB 5458.90;5mg/RMB 1575.90
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英文名称:MK-0752
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纯度:95%
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