425386-60-3
中文名称
司马西特
英文名称
Semagacestat
CAS
425386-60-3
分子式
C19H27N3O4
分子量
361.44
MOL 文件
425386-60-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式

基本信息
中文同义词
塞美司他
司马西特
(2S)-2-羟基-3-甲基
SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特
(2S)-2-羟基-3-甲基
SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
英文同义词
CS-1679
LY450139
semagacestat
Unii-3yn0602W4w
Semagacestat/LY-450139
LY450139(Semagacestat)
LY450139
LY-450139
LY 450139
N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
Semagacestat (Synonyms: LY450139)
2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
LY450139
semagacestat
Unii-3yn0602W4w
Semagacestat/LY-450139
LY450139(Semagacestat)
LY450139
LY-450139
LY 450139
N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
Semagacestat (Synonyms: LY450139)
2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
所属类别
生物化工:Gamma-secretase 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 208-212 °C |
沸点 | 681.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.22 |
闪点 | 366.2℃ |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | DMSO (Slightly), Dichloromethane (Slightly), Methanol (Slightly) |
酸度系数(pKa) | 12.97±0.20(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | White |
安全数据
海关编码 | 29337900 |
司马西特价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2023/03/20 | HY-10009 | 司马西特 Semagacestat | 425386-60-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 560元 |
2023/03/20 | HY-10009 | 司马西特 Semagacestat | 425386-60-3 | 5mg | 700元 |
2023/03/20 | HY-10009 | 司马西特 Semagacestat | 425386-60-3 | 10mg | 1300元 |
常见问题列表
生物活性
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂,作用于Aβ42,Aβ40和Aβ38,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信号通路,人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
靶点
Target | Value |
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells) | 10.9 nM |
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells) | 12.0 nM |
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells) | 12.1 nM |
Notch
(H4 human glioma cells) | 14.1 nM |
体外研究
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF,ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中,这种作用存在浓度依赖性,但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍,与野生型鼠的神经元数据一致。
体内研究
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠,明显改善记忆障碍,8天亚慢性剂量给药后,则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40,Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ,且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性,不会抑制其他脑部γ-分泌底物,如Notch, N-cadherin 或EphA4,但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知,以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话:
010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat, 97%
CAS:425386-60-3
纯度:97%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话:
0510-85386188
产品介绍:
英文名称:(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS:425386-60-3
纯度:>=95%
备注:CFP 5355
上海隆盛化工有限公司
联系电话:
021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:司马西特
英文名称:SeMagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:98%
备注:现货
上海相辉医药科技有限公司
联系电话:
13761588971
产品介绍:
英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:95%
包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG
备注:1780
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
联系电话:
021-58958002 18930822973
产品介绍:
英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
备注:B100302
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-62063333-1-1 13162081220
产品介绍:
英文名称:Semagacestat (LY450139)
CAS:425386-60-3
纯度:98%
包装信息:879.6RMB/10MG
备注:试剂级
合肥恩立医药科技有限公司
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0551-66399836 18955197623
产品介绍:
中文名称:[司马西特]
英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:>97%
包装信息:1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
南京生利德生物科技有限公司
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025-57798810
产品介绍:
中文名称:司马西特
英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:97%
备注:SLD-2829
TargetMol中国(陶术生物)
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021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:塞美司他
CAS:425386-60-3
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
杭州宇昊化工科技有限公司
联系电话:
0571-82693216
产品介绍:
英文名称:Semagacestat
CAS:425386-60-3
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话:
025-58849295
产品介绍:
英文名称:Semagacestat (LY450139)
CAS:425386-60-3
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海缘启生物科技有限公司
联系电话:
+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍:
英文名称:Semagacestat (LY450139)
CAS:425386-60-3
纯度:>98% HPLC
包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注:医药对照品
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话:
021-52996696 15000506266
产品介绍:
英文名称:Semagacestat (LY450139)
CAS:425386-60-3
包装信息:MG,G
备注:标准品
上海泽涵 生物医药科技有限公司
联系电话:
021-61350663 13052117465
产品介绍:
英文名称:Semagacestat (LY450139)
CAS:425386-60-3