425386-60-3
中文名称
司马西特
英文名称
Semagacestat
CAS
425386-60-3
分子式
C19H27N3O4
分子量
361.44
MOL 文件
425386-60-3.mol
更新日期
2024/08/01 13:22:48
结构式
基本信息
中文别名
塞美司他
司马西特
(2S)-2-羟基-3-甲基
SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特
(2S)-2-羟基-3-甲基
SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
英文别名
CS-1679
LY450139
semagacestat
Unii-3yn0602W4w
Semagacestat/LY-450139
LY450139(Semagacestat)
LY450139
LY-450139
LY 450139
N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
Semagacestat (Synonyms: LY450139)
2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
LY450139
semagacestat
Unii-3yn0602W4w
Semagacestat/LY-450139
LY450139(Semagacestat)
LY450139
LY-450139
LY 450139
N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
Semagacestat (Synonyms: LY450139)
2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
所属类别
生物化工：Gamma-secretase 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 208-212 °C |
| 沸点 | 681.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.22 |
| 闪点 | 366.2℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、二氯甲烷（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 12.97±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 29337900 |
常见问题列表
生物活性
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells) | 10.9 nM |
|
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells) | 12.0 nM |
|
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells) | 12.1 nM |
|
Notch
(H4 human glioma cells) | 14.1 nM |
体外研究
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。
体内研究
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat, 97%
CAS：425386-60-3
纯度：97%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
江苏弘和药物研发有限公司
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5108538618
产品介绍：
英文名称：(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS：425386-60-3
纯度：>=95%
备注：CFP 5355
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：SeMagacestat(LY-450139)
CAS：425386-60-3
备注：C14160
上海隆盛化工有限公司
联系电话：
021-58099652-8005 13585536065
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：SeMagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：98%
备注：现货
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
021-51613915-820 13611835272
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG
备注：1780
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
备注：B100302
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 529.90
备注：试剂级
上海石洋化工有限公司
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021-021-56795766
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中文名称：司马西特
英文名称：SeMagacestat
CAS：425386-60-3
包装信息：5g,25g,100g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
包装信息：MG,G
备注：标准品
上海泽涵生物医药科技有限公司
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021-61350663 13052117465
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英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
备注：可定制包装规格
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：98%
包装信息：5MG
备注：生化试剂
上海昶衍化工科技有限公司
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021-20242659 18930833303
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英文名称：(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS：425386-60-3
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
南京罗迈美生物科技有限公司
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中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：97%
包装信息：950RMB/50MG
备注：试剂级