425386-60-3
中文名称
司马西特
英文名称
Semagacestat
CAS
425386-60-3
分子式
C19H27N3O4
分子量
361.44
MOL 文件
425386-60-3.mol
更新日期
2026/09/09 13:21:23
结构式
基本信息
中文别名
塞美司他
司马西特
(2S)-2-羟基-3-甲基
SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特
(2S)-2-羟基-3-甲基
SEMAGACESTAT (SYNONYMS: LY450139)
(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
司马西特/(2S)-2-羟基-3-甲基-N-[(1S)-1-甲基-2-氧代-2-[[(1S)-2,3,4,5-四氢-3-甲基-2-氧代-1H-3-苯并氮杂卓-1-基]氨基]乙基]丁酰胺
英文别名
CS-1679
LY450139
semagacestat
Unii-3yn0602W4w
Semagacestat/LY-450139
LY450139(Semagacestat)
LY450139
LY-450139
LY 450139
N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
Semagacestat (Synonyms: LY450139)
2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
LY450139
semagacestat
Unii-3yn0602W4w
Semagacestat/LY-450139
LY450139(Semagacestat)
LY450139
LY-450139
LY 450139
N-benzyl-4-MethylcyclohexanaMine
Semagacestat (Synonyms: LY450139)
2-hydroxy-3-Methyl-N-[(1S)-1-Methyl-2-oxo-2-[[(1S)-2
所属类别
生物化工：Gamma-secretase 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 208-212 °C |
| 沸点 | 681.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.22 |
| 闪点 | 366.2℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、二氯甲烷（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 12.97±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| InChIKey | PKXWXXPNHIWQHW-RCBQFDQVSA-N |
| SMILES | O=C([C@@H](NC([C@@H](O)C(C)C)=O)C)N[C@@H](C1=CC=CC=C1CCN2C)C2=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 海关编码 | 29337900 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
司马西特价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-10009R | 司马西特 Semagacestat (Standard) | 425386-60-3 | 5 mg | 1600元 |
| 2026/09/15 | HY-10009 | 司马西特 Semagacestat | 425386-60-3 | 1 mg | 318元 |
| 2026/09/15 | HY-10009R | 司马西特 Semagacestat (Standard) | 425386-60-3 | 10 mg | 2600元 |
常见问题列表
生物活性
Semagacestat (LY450139)是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42，Aβ40和Aβ38，IC50分别为10.9 nM，12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，人神经胶质瘤细胞中IC50为14.1 nM。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
γ secretase(Aβ42)
(H4 human glioma cells) | 10.9 nM |
|
γ secretase(Aβ38)
(H4 human glioma cells) | 12.0 nM |
|
γ secretase(Aβ40)
(H4 human glioma cells) | 12.1 nM |
|
Notch
(H4 human glioma cells) | 14.1 nM |
体外研究
Semagacestat 降低稳定过量表达人类野生型的H4人类胶质瘤细胞分泌Aβ42, Aβ40和Aβ38到培养基中, IC50 分别为 10.9 nM, 12.1 nM 和12.0 nM, 不会影响细胞活性。Semagacestat 也提高细胞溶解物中的β-CTF，ECmax 为16.0 nM, 且最高浓度时这种上升可被快速降低。 Semagacestat 抑制Notch信号 ,IC50为14.1 nM。 Semagacestat降低表达内源性鼠APP的鼠CTX分泌 Aβ40到培养基中，这种作用存在浓度依赖性，但是鼠CTX中形成的Aβ42比Aβ40低12倍，与野生型鼠的神经元数据一致。
体内研究
Semagacestat 按1 mg/kg剂量口服给药5.5月大的APP转基因Tg2576小鼠，明显改善记忆障碍，8天亚慢性剂量给药后，则消失。LY450139 按10 mg/kg 和30 mg/kg剂量分别作用于降低Aβ42 和Aβ40，Aβ42 和Aβ40则分别降低22-23%和36-41% ，且按0.3-10 mg/kg剂量处理提高β-CTF,这种作用存在剂量依赖性，不会抑制其他脑部γ-分泌底物，如Notch, N-cadherin 或EphA4，但是在Y-maze损害试验中野生型鼠的正常认知，以及3个月大的Tg2576小鼠不能修复认知缺陷。
供应商信息 更多
南京贝开思医药科技有限公司
现货
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+86-13912903754 13912903754
产品介绍：
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：97%
包装信息：按客户需求
库存量：
1g
现货日期：
2026/9/9 13:21:23
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
18210857532 18210857532
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat, 97%
CAS：425386-60-3
纯度：97%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
江苏弘和药物研发有限公司
联系电话：
5108538618
产品介绍：
英文名称：(S)-2-hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-ylamino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS：425386-60-3
纯度：>=95%
备注：CFP 5355
上海隆盛化工有限公司
联系电话：
58099637 13585536065
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：SeMagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：98%
备注：现货
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
13761987713
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG
备注：1780
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：Semagacestat(LY450139),γ-分泌酶假抑制剂
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 355.90;10mg/RMB 729.90;50mg/RMB 2471.90
南京杜莱生物技术有限公司
联系电话：
025-84699383-8003;025-846993838003-8003 18013301590
产品介绍：
中文名称：Semagacestat(LY450139),γ-分泌酶假抑制剂
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：>=98%
包装信息：100mg
备注：酶制剂
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-164-7117 18317119277
产品介绍：
中文名称：(S)-2-羟基-3-甲基-N-((S)-1-(((S)-3-甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂卓-1-基)氨基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺
英文名称：(S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-((S)-1-(((S)-3-methyl-2-oxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepin-1-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)butanamide
CAS：425386-60-3
纯度：98%
包装信息：25mg;50mg;100mg;250mg
备注：BD44686
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295
产品介绍：
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
包装信息：MG,G
备注：标准品
南京益冉生物医药科技有限公司
联系电话：
13770809694
产品介绍：
中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：97%+
包装信息：100g 500G 1kg 5kg
上海泽涵生物医药科技有限公司
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021-61350663 13052117465
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英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
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中文名称：司马西特
英文名称：Semagacestat
CAS：425386-60-3
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
上海源叶生物科技有限公司
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15026964105
产品介绍：
英文名称：Semagacestat (LY450139)
CAS：425386-60-3
纯度：98%
包装信息：5MG
备注：生化试剂