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208255-80-5

供应商 相关产品 基本信息 常见问题列表 理化性质 安全数据 图谱信息 DAPT价格(试剂级)

产品图片

基本信息

英文
DAPT
中文
DAPT
英文名称
GSI-IX
SC-201315
DAPT (GSI-IX)
EZSolution DAPT
SC-201315 DAPT
Synonyms GSI-IX
DAPT (enzyme inhibitor)
γ-Secretase Inhibitor IX
DAPT DAPT (enzyme inhibitor)
(3,5-Difluorophenylacetyl)-L-alanyl-L-2-phenylglycine tert-Butyl Ester
CAS
208255-80-5
中文名称
DAPT((3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯)
(2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯
分子式
C23H26F2N2O4
MDL 编号
MFCD04974585
分子量
432.464
MOL 文件
208255-80-5.mol

常见问题列表

性状

白色固体。


用途
DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
生物活性

DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。


靶点
TargetValue
γ secretase(Aβ)
(HEK 293 cells) 		20 nM

体外研究

DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。


体内研究
DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。 DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。

理化性质

比旋光度 
+40.0～+47.0°(D/20℃)(c=0.5,DMSO)
沸点 
612.2±55.0 °C(Predicted)
密度 
1.213
储存条件 
2-8°C

溶解度 
DMSO: ~18 mg/mL

form 
solid

酸度系数(pKa)
12.82±0.46(Predicted)
形态
solid

color 
white

颜色
white

敏感性 
Light Sensitive
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey
DWJXYEABWRJFSP-XOBRGWDASA-N
CAS 数据库
208255-80-5

安全数据

安全说明 
24/25
WGK Germany 
3

海关编码
29242990

图谱信息

图谱信息
DAPT(208255-80-5)核磁图(1HNMR)

DAPT价格(试剂级)

DAPT价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/01/06S2215DAPT
DAPT (GSI-IX)		208255-80-55mg578.14元
2023/01/06S2215DAPT
DAPT (GSI-IX)		208255-80-510mM(1mL in DMSO)916.57元
2023/01/06S2215DAPT
DAPT (GSI-IX)		208255-80-525mg1715.51元

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