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1095382-05-0

中文名称 甲磺酸阿贝西尼
英文名称 CCT 137690
CAS 1095382-05-0
分子式 C26H31BrN8O
分子量 551.5
MOL 文件 1095382-05-0.mol
更新日期 2024/06/04 14:47:10
结构式 1095382-05-0 结构式

基本信息

中文别名 甲磺酸阿贝西尼
化合物CCT137690
AURORA抑制剂(CCT 137690)
3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑
英文别名 CS-56
CCT 137690
CCT137690, >=98%
CCT 137690 USP/EP/BP
CCT-137690
CCT137690
3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1-
6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
6-bromo-7-(4-((5-methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
3H-Imidazo[4,5-b]pyridine, 6-bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-
3-[[4-[6-Bromo-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]methyl]-5-methylisoxazole CCT-137690
所属类别 生物化工:Aurora Kinase 抑制剂

物理化学性质

密度 1.424
储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.89 mg/mL in DMSO
形态 固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H317-H319
防范说明 P280-P305+P351+P338

常见问题列表

生物活性
CCT137690是一种高选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。
体外研究
CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性,包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞,GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4),IC50值大10 μM。然而,CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂,IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长,GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化,0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞,诱导多倍体,有丝分裂畸变,凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系,降低MYCN水平,和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化,和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML,抑制Aurora 和FLT3激酶,诱导凋亡,且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。
体内研究
体内,口服处理CCT137690,抑制SW620结肠癌移植瘤的生长,且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白,且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性,体重也没降低。
特征
CCT137690是口服有效性的抑制剂,具有合理的药物动力学参数。
靶点

Aurora A

15 nM (IC 50 )

Aurora B

25 nM (IC 50 )

Aurora C

19 nM (IC 50 )

图谱信息

甲磺酸阿贝西尼(1095382-05-0)核磁图(1HNMR)

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上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称:CCT137690
CAS:1095382-05-0
库存量: 2g
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英文名称:CCT 137690
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包装信息:100Mg,10Mg,25Mg
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英文名称:CCT 137690
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英文名称:CCT 137690
CAS:1095382-05-0
纯度:>98%
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英文名称:CCT137690
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包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
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纯度:99%
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纯度:95% HPLC
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