供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表 图谱信息 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚价格(试剂级)
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677297-51-7

供应商 相关产品 基本信息 理化性质 常见问题列表 图谱信息 3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚价格(试剂级)

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基本信息

英文
3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol
中文
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
英文名称
CS-427
100-115
TG100-115, >=98%
TG100115
TG100 115
TG100-115
TG100115
TG100 115
3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bispheno
3,3,-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol
6,7-Bis(3-hydroxyphenyl)pteridine-2,4-diamine
3,3'-(2,4-Diamino-6,7-pteridinediyl)bisphenol
Phenol, 3,3'-(2,4-diamino-6,7-pteridinediyl)bis-
CAS
677297-51-7
中文名称
3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
分子式
C18H14N6O2
分子量
346.3
MOL 文件
677297-51-7.mol

理化性质

沸点 
699.6±65.0 °C(Predicted)
密度 
1.516±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥3.46 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)
8.54±0.10(Predicted)
形态
Yellow powder solid.

常见问题列表

生物活性
TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
体外研究
TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。
体内研究
TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。
特征
TG100-115是有效的双重PI3Kγ/δ选择性抑制剂。
靶点
TargetValue
PI3Kγ
(Cell-free assay)
83 nM
PI3Kδ
(Cell-free assay)
235 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
1.2 μM
PI3Kα
(Cell-free assay)
1.3 μM

体外研究

TG100-115 抑制PI3Kγ和-δ时, IC50分别为83和235 nM。TG100-115对PI3Kα和-β抑制效果不明显, IC50分别为1.2 和1.3 mM。10 μM TG100-115作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),对细胞增殖和VEGF刺激的ERK磷酸化都没有作用效果。然而, 10 μM TG100-115阻断其他VEGF信号通路, 如VE-钙粘蛋白磷酸化。 10 μM TG100-115作用于HUVECs, 抑制VEGF诱导的VE钙粘蛋白整体水平提高。TG100-115抑制VEGF调节的mTOR和p70S6激酶磷酸化, 这两者都处于PI3K下游。125 nM到10 μM TG100-115也抑制FGF刺激的Akt磷酸化。


体内研究
TG100-115按1-5 mg/kg 剂量作用于Miles实验模型,降低大鼠的水肿和炎症。TG100-115按0.5-5 mg/kg剂量作用于患心肌梗塞的啮齿目动物和猪模型, 提供有效的心脏保护,限制梗塞进一步发展,保存心机功能。TG100-115 按5 mg/kg 剂量作用于小鼠,明显降低Sema3A或VEGF相关的血管通透性,说明这两种因子可能依赖PI3Kγ/δ来诱导血管通透性。 TG100-115作用于患哮喘鼠模型,明显降低肺嗜酸性粒细胞增多症, 抑制白细胞介素13和粘蛋白积累。

图谱信息

3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚价格(试剂级)

3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2023/01/06S13523,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
TG100-115
677297-51-710mM(1mL in DMSO)1971.13元
2023/01/06S13523,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
TG100-115
677297-51-710mg2218.79元
2023/01/06S13523,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚
TG100-115
677297-51-750mg6307.92元

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