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1159824-67-5

中文名称 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
英文名称 CZC24832
CAS 1159824-67-5
分子式 C15H17FN6O2S
分子量 364.4
MOL 文件 1159824-67-5.mol
更新日期 2024/04/23 09:13:59
结构式 1159824-67-5 结构式

基本信息

中文别名 5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺
英文别名 CS-957
CZC24832
CZC24832 USP/EP/BP
CZC 24832
CZC-24832
5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-3-pyridinesulfonamide
3-Pyridinesulfonamide, 5-(2-amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-
CZC 24832 5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide CZC 24832
所属类别 生物化工:PI3K 抑制剂

物理化学性质

密度 1.51
储存条件 -20°C储存
溶解度 insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.07 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa) 10.29±0.50(Predicted)
形态 固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H315-H319-H335
防范说明 P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338

常见问题列表

简介
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
体外研究

CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中,只有两个脱靶蛋白(PI3Kβ和PIP4K2C)在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守,CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍,但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中,CZC24832抑制IL-17A(IC 50 =1.5 μM),并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外,在T细胞系统,例如人脐静脉内皮细胞中,IL17A的产生被强烈抑制,表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此,CZC24832抑制T H 17细胞的分化。

体内研究
在IL-8依赖的空气袋模型中,CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低,这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎(CIA)模型小鼠中,用10毫克/千克CZC24832每天口服两次,导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。

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中文名称:5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺
英文名称:5-(2-Amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)pyridine-3-sulfonamide
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纯度:98%
包装信息:g;kg
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英文名称:CZC24832
CAS:1159824-67-5
包装信息:25Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:CZC 24832
CAS:1159824-67-5
纯度:98%+ HPLC
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备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称:CZC-24832
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纯度:>98%,PI3Kγ
包装信息:10MG
备注:>98%,PI3Kγ抑制剂 MB5316
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中文名称:CZC24832,PI 3-激酶γ的抑制剂
英文名称:CZC24832
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纯度:>=98%
包装信息:10mg/RMB 597.90;50mg/RMB 2974.90
备注:试剂级
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英文名称:czc 24832
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纯度:99%
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中文名称:L-allo-Isoleucine;L-allo-Isoleucine;L-别异亮氨酸;(3R)-LS-Isoleucine;L(+)-Alloisoleucine
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包装信息:1 mg;1 mL;10 mg;2 mg;25 mg;5 mg
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苏州亚科科技股份有限公司
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纯度:99%
包装信息:1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
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包装信息:10MG
备注:生化试剂

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