1159824-67-5
中文名称
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
英文名称
CZC24832
CAS
1159824-67-5
分子式
C15H17FN6O2S
分子量
364.4
MOL 文件
1159824-67-5.mol
更新日期
2024/12/17 18:16:15
结构式
基本信息
中文别名
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺
5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺
英文别名
CS-957
CZC24832
CZC24832 USP/EP/BP
CZC 24832
CZC-24832
5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-3-pyridinesulfonamide
3-Pyridinesulfonamide, 5-(2-amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-
CZC 24832 5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide CZC 24832
CZC24832
CZC24832 USP/EP/BP
CZC 24832
CZC-24832
5-(2-amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-tert-butylpyridine-3-sulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-3-pyridinesulfonamide
3-Pyridinesulfonamide, 5-(2-amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(1,1-dimethylethyl)-
CZC 24832 5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide
5-(2-Amino-8-fluoro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)-3-pyridinesulfonamide CZC 24832
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.51 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.07 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 酸度系数(pKa) | 10.29±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
体外研究
CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中，只有两个脱靶蛋白（PI3Kβ和PIP4K2C）在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守，CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍，但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中，CZC24832抑制IL-17A（IC 50 =1.5 μM），并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外，在T细胞系统，例如人脐静脉内皮细胞中，IL17A的产生被强烈抑制，表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此，CZC24832抑制T H 17细胞的分化。
体内研究
在IL-8依赖的空气袋模型中，CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低，这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎（CIA）模型小鼠中，用10毫克/千克CZC24832每天口服两次，导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。
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中文名称：5-(2-氨基-8-氟-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)吡啶-3-磺酰胺
英文名称：5-(2-Amino-8-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-N-(tert-butyl)pyridine-3-sulfonamide
CAS：1159824-67-5
纯度：98%
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纯度：>98%,PI3Kγ
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备注：>98%,PI3Kγ抑制剂 MB5316
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中文名称：CZC24832,PI 3-激酶γ的抑制剂
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纯度：98%
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英文名称：CZC24832
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中文名称：5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺
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英文名称：CZC24832
CAS：1159824-67-5
纯度：98%
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