1009298-09-2
中文名称
[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称
AZD-8055
CAS
1009298-09-2
分子式
C25H31N5O4
分子量
465.54
MOL 文件
1009298-09-2.mol
更新日期
2024/12/18 18:03:14
结构式
基本信息
中文别名
ATP竞争性MTOR抑制剂(AZD-8055)
[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文别名
CS-1935
CCG 168
AZD-8055
AZD8055, >=98%
AZD8055,AZD-8055
AZD-8055 USP/EP/BP
AZD-8055
AZD8055
AZD 8055.
[5-[2,4-Bis((3S)-3-MethylMorpholin-4-yl)pyrido[
(5-(2,4-Bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido-[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
(5-{2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl}-2-Methoxyphenyl)Methyl 2,2-diMethylpropanoate
CCG 168
AZD-8055
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AZD8055,AZD-8055
AZD-8055 USP/EP/BP
AZD-8055
AZD8055
AZD 8055.
[5-[2,4-Bis((3S)-3-MethylMorpholin-4-yl)pyrido[
(5-(2,4-Bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido-[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
(5-{2,4-dichloropyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl}-2-Methoxyphenyl)Methyl 2,2-diMethylpropanoate
所属类别
生物化工：mTOR 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 204 - 207°C |
| 沸点 | 694.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.248 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 30 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 14.20±0.10(Predicted) |
| 形态 | 黄色粉末 |
| 颜色 | 黄色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H335-H319-H315 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P |
| 安全说明 | 24/25 |
| 海关编码 | 29335990 |
常见问题列表
生物活性
AZD8055是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
mTOR (truncated)
(MDA-MB-468 cells) | 0.13 nM |
|
mTOR (full length)
(MDA-MB-468 cells) | 0.8 nM |
体外研究
AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ，mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖， IC50分别为53, 50，和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。 AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。 AZD8055 抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50 为24.7 nM，且在EFS 分布时诱导产生明显区别。
体内研究
AZD8055 按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。 AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%, 伴随着AKT, S6K，和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg, 每天2次) 和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo 移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
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中文名称：[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称：AZD8055
CAS：1009298-09-2
纯度：99.0%
包装信息：0.1g-100g
备注：现货
库存量：
>20mg
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2024/12/18 10:29:14
常州永峰生物医药有限公司
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英文名称：azd8055
CAS：1009298-09-2
包装信息：1g/;10g/
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>1g
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2024/12/18 18:03:14
上海传芊化工科技中心
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英文名称：azd8055
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量：
5g
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中文名称：[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称：AZD-8055, 98%
CAS：1009298-09-2
纯度：98%
包装信息：10MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称：AZD-8055
CAS：1009298-09-2
纯度：>98%,ATPmTOR
包装信息：50MG
备注：>98%,ATP竞争性的mTOR抑制剂 6800
上海特伯化学科技有限公司
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中文名称：5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称：AZD-8055
CAS：1009298-09-2
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
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中文名称：5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称：AZD-8055
CAS：1009298-09-2
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
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英文名称：AZD8055
CAS：1009298-09-2
纯度：>=99%
包装信息：10mg/RMB 308.90;50mg/RMB 1028.90;200mg/RMB 2307.90
备注：试剂级
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英文名称：AZD8055
CAS：1009298-09-2
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 AZD8055
英文名称：AZD-8055
CAS：1009298-09-2
纯度：99.69%
包装信息：1mg/RMB 172;5mg/RMB 378;10mg/RMB 622
上海智存生物科技有限公司 (上海图芃生物科技有限公司）
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CAS：1009298-09-2
纯度：98% HPLC
包装信息：500Mg 1G 5G 10G 100G
苏州爱玛特生物科技有限公司
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英文名称：AZD8055
CAS：1009298-09-2
纯度：97% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g
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中文名称：5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称：AZD-8055
CAS：1009298-09-2
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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中文名称：[5-[2,4-二((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯基]甲醇
英文名称：AZD-8055
CAS：1009298-09-2
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
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英文名称：AZD8055
CAS：1009298-09-2
纯度：99%
包装信息：10mg