486424-20-8
中文名称
AZD2858
英文名称
AZD-2858
CAS
486424-20-8
分子式
C21H23N7O3S
MDL 编号
MFCD26397072
分子量
453.517
MOL 文件
486424-20-8.mol
更新日期
2024/12/16 09:33:29
结构式
基本信息
中文别名
3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)磺酰基]苯基]-N-3-吡啶基-吡嗪甲酰胺
3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺
3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基吡嗪-2-羧酰胺
英文别名
AZD2858
AZD 2858
AZD-2858
3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-
3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide AZD2858
AZD 2858
AZD-2858
3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide
2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-
3-Amino-6-(4-((4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-N-(pyridin-3-yl)pyrazine-2-carboxamide
3-Amino-6-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-N-3-pyridinyl-pyrazinecarboxamide AZD2858
所属类别
生物化工：GSK-3 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.408±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20° C |
| 溶解度 | DMSO:8.0(Max Conc. mg/mL);17.64(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 7.17±0.70(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | Green to khaki |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H372-H341 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501-P260-P264-P270-P314-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
常见问题列表
生物活性
AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂，IC50为68 nM，激活Wnt信号通路，增强大鼠的骨质。
体外研究
AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。
体内研究
与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。
靶点
| Target | Value |
| GSK-3 | 68 nM |
体外研究
AZD2858是选择性的GSK-3抑制剂，IC50 是68 nM，抑制tau 396位点的磷酸化，激活Wnt信号通路。AZD2858 处理(1 μM, 12 h)分离的人成骨细胞导致β-catenin水平增加3倍。在人和大鼠的间充质干细胞中，AZD2858引起β-catenin稳定，激活体外成骨细胞和成骨细胞钙化的hADSC定型。
体内研究
与对照组相比，大鼠口服AZD2858治疗两周后引起骨密度剂量依赖增加，治疗两周后，在每天20 毫克/千克(总BMC: 对照组的172%)剂量下具有最大疗效。在皮层中也会发现小而显著的效果(总BMC: 对照组的111%)。AZD2858处理大鼠(30 微摩尔/千克)三周后出现胼胝中矿物质密度(2周时28% ，三周时38%)和矿物质含量(两周时81% ，三周时93%)增加。AZD2858处理使骨折恢复更快，有骨性骨痂但没有明显的软骨成分。 大鼠用AZD2858处理28天后，使血清中骨更新标志物和骨密度增加产生时间依赖性变化。大鼠用AZD2858处理7天后，骨形成标志P1NP增加，溶蚀标志物TRAcP-5b降低，这表明骨合成代谢增加，溶蚀作用减弱。
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CAS：486424-20-8
纯度：99% HPLC
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纯度：95% HPLC
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