64485-93-4

主要用于治疗敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统、肠道及胆道、皮肤及软组织、烧伤和骨关节感染等病症

抗生素类药。

第三代广谱头孢菌素类抗生素，对革兰阴性菌和阳性菌均有较强的杀菌作用，尤其对革兰阴性菌的作用较强，对β-内酰胺酶稳定，须注射给药。临床用于敏感菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道及肠道感染、皮肤及软组织感染、败血症、烧伤和骨关节感染等。

方法I：以7-ACA为原料。
55.6g化合物(工)和24.3g三乙胺溶于600ml二氯甲烷，在冰浴冷却下，分2次加入41.8g五氯化磷。5min后移去冰浴，再在室温下搅拌20min。减压浓缩，剩余物加入1L正己烷进行剧烈搅拌。用倾析法倒去正己烷，分出沉淀的油状物，并溶于600ml四氢呋喃。过滤除去析出的三乙胺盐酸盐，得化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液，直接用于下面的反应。
10.0g 7姚和11.0g三乙胺溶于120rnl 50%四氢呋喃水溶液，在冰浴冷却下，滴加化合物(Ⅱ)的四氢呋喃溶液(从10.0g化合物(I)。制得)，加毕再在室温下搅拌1h。加入水和乙酸乙酯，水层用磷酸调至Ph=2.0。摇晃后分出有机层，水层用乙酸乙酯提取。有机层合并，常规处理后，得10.7g粉末状的化合物(Ⅲ)。
将化合物(Ⅲ)溶于40ml二甲基乙酰胺(DMA)，加入3.40g硫脲，在室温搅拌15h。倾人冰水，用碳酸氢钠调至Ph=3.5。过滤收集析出的固体，溶于5%碳酸氢钠水溶液，用Amberlite XAD-2进行层析，用水再用2%乙醇水溶液洗脱，冻干后得4.20g无色粉末状的头孢噻肟钠。
方法2：8g碳酸氢钠溶于20ml乙醇，连续加入45.55g 3-乙酰氧甲基-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]头孢-3稍-4-羧酸(头孢噻肟)溶于100ml蒸馏水中所成的溶液，然后加入80rnl乙醇和4.5g活性炭，搅拌5min后，过滤。滤饼用乙醇洗，滤液减压浓缩至于，剩余物溶于：100ml乙醇，再浓缩至干。剩余物溶于100ml甲醇，倾入2L丙酮中。剧烈搅拌所成的溶液，并减压过滤，固体先用丙酮后用乙醚略加洗涤，真空干燥，得到43.7g白色的头孢噻肟钠。该头孢噻肟钠在空气中吸湿，吸湿后的重量为45.2g，为头孢噻肟钠的水合物。

头孢噻肟钠是一种常用的碳青霉烯类抗生素，属第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强，抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、大肠埃希菌、沙门杆菌克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等。头孢噻肟钠对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属(阴沟肠杆菌、产气肠杆菌)对本品耐药。

临床上可以应用头孢噻肟钠于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。

1、对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
2、头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟，每1g头孢噻肟钠含量约2.2mmol（51mg）。1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。
3、配制肌内注射液时，0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。供静脉注射的溶液，加至少10-20ml灭菌注射用水于上述不用量的头孢噻肟钠，于5-10分钟内徐缓注入。静脉滴注时，将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100-500ml。肌内注射剂量超过2g时，应分不同部位注射。