104376-79-6
中文名称
头孢曲松钠
英文名称
Ceftriaxone sodium
CAS
104376-79-6
分子式
C18H16N8Na2O7S3.31/2H2O
分子量
598.54
更新日期
2024/11/11 11:01:03
结构式
中文别名
头孢三嗪
头孢曲松钠水合物
头孢曲松钠 5G
头孢曲松钠3.5水
头孢曲松钠(非无菌)
头孢曲松钠(标准品)
头孢曲松钠3.5水合物
头孢曲松钠三水合物.头孢三嗪三水合物
(6R,7R)-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)甲氧亚氨基乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠
[6R-[6Α,7Β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基](甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐
英文别名
Rosihlitazone
CEFTRIAXONE NA
RO-13-9904/001
Hemiheptahydrate
ROCEFIN ROCEPHINE
CEFTRIASONE SODIUM
CEFTRIAXONE SODIUM INJ
CEFTRIAXONE SODIUM SALT
CEFTRIAXONE SODIUM HYDRATE
Ceftriaxone sodium sterile
所属类别
原料药:头孢菌素类药
熔点 |
236 °C |
比旋光度 |
D25 -165° (c = 1 in water) (calc for water-free substance) |
折射率 |
-160 ° (C=1, H2O) |
储存条件 |
2-8°C
|
溶解度 |
H2O中可溶50mg/mL |
酸度系数(pKa) |
~3 (COOH), 3.2 (NH3+), 4.1 (enolic OH) |
形态 |
粉末或晶体 |
颜色 |
白色至灰白色 |
水溶解性 |
易溶于水 |
InChIKey |
FDRNWTJTHBSPMW-BBJOQENWSA-L |
用途1
用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、淋病及术前感染预防
适应症
头孢曲松钠用于敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症;脑膜炎;播散性莱姆病(早、晚期); 腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染);骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染;免疫机制低下患者之感染;肾脏及泌尿道感染;呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染;生殖系统感染,包括淋病;术前预防感染。
制备工艺
一种头孢曲松钠的制备工艺,由氮气保护,在溶媒中,由7-ACT和AE-活性酯在胺类中间反应物的作用下进行反应,然后再加入钠成盐剂进行反应析出结晶而制得,其特征在于溶媒是由烷的卤代烃、乙酸乙酯或丙酮与醇类溶剂和水组成的混合溶媒,在7-ACT和AE-活性酯的搅拌反应至澄清,再直接加入钠成盐剂进行成盐反应,待反应溶液变混浊时,进行养晶处理,然后用头孢曲松钠的不溶性有机溶剂将结晶析出,最后经过常规的结晶洗涤、干燥后处理得头孢曲松钠。
生物活性
Ceftriaxone disodium salt hemi (heptahydrate)是第三代头孢菌素类抗生素。
体外研究
Ceftriaxone sodium trihydrate是第三代头孢类抗生素,具有广谱的体外活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,需氧菌和某些厌氧菌都具有作用。对青霉素敏感或耐药的菌株
Staphyococcus aureus
均对Ceftriaxone (MIC90, 2 to 8 mg/L)敏感,但是该药物对甲氧西林或苯唑西林耐药的菌株活性很差。对于
Streptococcus pyogenes
, Creftriaxone与青霉素类及其他头孢菌素具有相似的抗菌活性,并且在低浓度下对其它
Streptococcus
菌类也有较好活性。
Staphylococcus epidermidis
对Creftriaxone仅中度敏感,而
Streptococcus faecalis
则对Ceftriaxone耐药。对革兰阴性杆菌,Ceftriaxone一般比头孢哌酮抗菌活性更好,而与头孢噻肟和拉氧头孢的抗菌活性相似。大多数Enterobacteroacae有90%的测试菌株被< 1 mg/L浓度的Ceftriaxone抑制。报道的Creftriaxone对
Pseudomonas aeruginosa
的抑制活性变化很大,但是通常要抑制大多菌株,至少需要32 mg/L 的浓度,因此对
Pseudomonas aeruginosa
,其比氨基糖苷类,氨曲南,亚胺培南,头孢哌酮,头孢他啶活性低。
和几种其它的
Bacteroides
菌种, 包括
B. fragilis
,
对Creftriaxone的敏感度和抵抗性均适中,但是其它的厌氧细菌能够被该药物抑制。Creftriaxone对许多细菌产生的β-内酰胺酶引起的失活是稳定的,但是
B. fragilis
或者一些
Klebsiella
类菌株,
Proteus vulgaris
及
Pseudomonas cepacia
产生的β-内酰胺酶会引起其失活.在一般情况下,Creftriaxone的β-内酰胺酶稳定性类似于头孢噻肟和头孢氨呋肟。
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 45542 | 头孢曲松钠 Ceftriaxone sodium salt hemiheptahydrate | 104376-79-6 | 5g | 718元 |
2024/11/08 | 45542 | 头孢曲松钠 Ceftriaxone sodium salt hemiheptahydrate | 104376-79-6 | 1g | 1841元 |
2024/11/08 | 45542 | 头孢曲松钠 Ceftriaxone sodium salt hemiheptahydrate | 104376-79-6 | 25g | 2349元 |
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英文名称:Ceftriaxone sodiuM
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英文名称:Ceftriaxone Disodium Salt Hemiheptahydrate
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