405060-95-9
中文名称
SALUBRINAL
英文名称
SALUBRINAL
CAS
405060-95-9
分子式
C21H17Cl3N4OS
MDL 编号
MFCD00548612
分子量
479.81
MOL 文件
405060-95-9.mol
更新日期
2024/11/20 16:00:09
结构式
基本信息
中文别名
SALUBRINAL抑制剂
英文别名
SAL
SALUBRINAL
N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide
(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide
3-PHENYL-N-[2,2,2-TRICHLORO-1-[[(8-QUINOLINYLAMINO)THIOXOMETHYL]AMINO]ETHYL]-2-PROPENAMIDE
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide
2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-
Salubrinal (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal
SALUBRINAL
N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide
(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide
3-PHENYL-N-[2,2,2-TRICHLORO-1-[[(8-QUINOLINYLAMINO)THIOXOMETHYL]AMINO]ETHYL]-2-PROPENAMIDE
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide
2-Propenamide, 3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-, (2E)-
Salubrinal (2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide
(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl]-2-propenamide Salubrinal
所属类别
生物化工:PERK 激活剂
物理化学性质
熔点 | >160°C (dec.) |
密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
储存条件 | Store at +4°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) | 10.70±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | white to light yellow to light gray |
水溶解性 | Insoluble in water. |
敏感性 | 感光 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338 |
危险品标志 | Xi |
危险类别码 | 36/37/38 |
安全说明 | 26 |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。
体外研究
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。
体内研究
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。
生物活性
Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。
靶点
Target | Value |
eIF2α
(Cell-free assay) |
体外研究
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。
体内研究
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。
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英文名称:Salubrinal
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CAS:405060-95-9
纯度:99% HPLC
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纯度:10mM in DMSO
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