1201902-80-8
中文名称
艾沙佐米柠檬酸盐
英文名称
MLN9708
CAS
1201902-80-8
分子式
C20H23BCl2N2O9
分子量
517.122
MOL 文件
1201902-80-8.mol
更新日期
2024/11/18 09:04:07
结构式
基本信息
中文别名
艾沙唑咪
埃沙左米柠檬酸
艾沙佐米柠檬酸盐
MLN9708游离态
蛋白酶抑制剂(MLN9708)
MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂
4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸
埃沙左米柠檬酸
艾沙佐米柠檬酸盐
MLN9708游离态
蛋白酶抑制剂(MLN9708)
MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂
4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸
英文别名
MLN9708
CS-1830
Ninlaro)
MLN 9708 analog
MLN-9708 analog
MLN9708
MLN-9708
Ixazomib Citrate
MLN9708,MLN-9708,MLN 9708
MLN 9708 - Ixazomib citrate
MLN9708, 98%, 20S proteasome inhibitor
CS-1830
Ninlaro)
MLN 9708 analog
MLN-9708 analog
MLN9708
MLN-9708
Ixazomib Citrate
MLN9708,MLN-9708,MLN 9708
MLN 9708 - Ixazomib citrate
MLN9708, 98%, 20S proteasome inhibitor
所属类别
生物化工：Proteasome 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >227°C (dec.) |
| 密度 | 1.47 |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | 1.92±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 安全说明 | 24/25 |
| 海关编码 | 29329990 |
常见问题列表
生物活性
MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性，MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。
体外研究
与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究
MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
特征
在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。
生物活性
Ixazomib Citrate (MLN9708)在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），无细胞试验中IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
20S proteasome
(Cell-free assay) | 0.93 nM(Ki) |
|
20S proteasome
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
体外研究
与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究
MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。 最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
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18632776803
产品介绍：
中文名称：柠檬酸艾莎佐米
英文名称：Ixazomib Citrate
CAS：1201902-80-8
纯度：98% HPLC
包装信息：10G;100G;1KG;5KG
库存量：
1kg
现货日期：
2024/11/18 9:04:07
张家港阿拉宁生化技术有限公司
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0512-58900862 400-0707518
产品介绍：
英文名称：Ixazomib
CAS：1201902-80-8
纯度：>98% HPLC
包装信息：5mg; 25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g
备注：Peptide
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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021-021-58432009 400-005-6266
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中文名称：4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸
英文名称：4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid
CAS：1201902-80-8
纯度：0.99
包装信息：100mg;1g;500mg;5g;10mg;1mg;250mg;25mg;50mg;5mg;1kg
备注：NULL
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英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
纯度：98+
包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g
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中文名称：艾沙佐米柠檬酸盐;埃沙佐米柠檬酸盐;柠檬酸艾沙佐米
CAS：1201902-80-8
纯度：>=98.0%
包装信息：5mg
斯百全化学（上海）有限公司
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021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
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英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
纯度：99.00%
包装信息：1g,5g,10g,50g
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
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英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：5390
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
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中文名称：柠檬酸伊沙佐米(MLN9708)
英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 226.90;50mg/RMB 385.90;5mg/RMB 147.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
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中文名称：化合物 Ixazomib Citrate
英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
纯度：≥95%
包装信息：2mg/RMB 279;5mg/RMB 413;10mg/RMB 578
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400-0066400 13621662912
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英文名称：4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid
CAS：1201902-80-8
纯度：99%
包装信息：50MG;
武汉丰泰威远科技有限公司
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027-87465837 19945049750
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中文名称：4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸
英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
上海馨远医药科技有限公司
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021-24206007 13764915196
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中文名称：MLN9708游离态
英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
纯度：98%+
包装信息：5g;25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg;100kg
备注：BX40023
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：MLN9708
CAS：1201902-80-8
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武汉天植生物技术有限公司
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中文名称：艾沙佐米柠檬酸盐
英文名称：Ixazomib Citrate (MLN9708)
CAS：1201902-80-8
纯度：>=98%
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