1337532-29-2
中文名称
GSK2656157
英文名称
GSK2656157
CAS
1337532-29-2
分子式
C23H21FN6O
分子量
416.451
MOL 文件
1337532-29-2.mol
更新日期
2024/04/23 13:58:41
结构式
基本信息
中文别名
GSK2656157 抑制剂
PERK抑制剂(GSK2656157)
1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)-4-氟吲哚啉-1-基)-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酮
5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
PERK抑制剂(GSK2656157)
1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)-4-氟吲哚啉-1-基)-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酮
5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文别名
5-[4-Fluoro-1-[(6-methyl-2-pyridinyl)acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CS-804
GSK2656157
GSK2656157 USP/EP/BP
GSK2656157(GSK-2656157)
PERK inhibitor GS2656157
PERK inhibitor GSK2656157
4-Dihydroxybenzoic acid methyl ester
GSK2656157
GSK 2656157
GSK-2656157.
1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyrid
CS-804
GSK2656157
GSK2656157 USP/EP/BP
GSK2656157(GSK-2656157)
PERK inhibitor GS2656157
PERK inhibitor GSK2656157
4-Dihydroxybenzoic acid methyl ester
GSK2656157
GSK 2656157
GSK-2656157.
1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyrid
所属类别
生物化工：PERK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 194-196°C |
| 沸点 | 744.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（加热时浓度为10mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 5.32±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
常见问题列表
生物活性
GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。
体外研究
使用GSK2656157预处理细胞，抑制PERK活化，且减少下游底物，phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP，IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞，然后进行UPR诱导，可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因（DDIT3，HERPUD1，PPP1R15A，C/EBP-β和ERN1），下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时，GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果，IC50为6-25 mM。因此，GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。
体内研究
GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理，8小时后，完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠，每天两次，抑制四种肿瘤模型生长，这种作用具有剂量依赖性，按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中，具有改变氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠，抑制多种人类移植瘤生长。
特征
口服生物有效的PERK选择性抑制剂，其功能不依赖于eIF2α磷酸化。
生物活性
GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
靶点
| Target | Value |
|
PERK
(Cell-free assay) | 0.9 nM |
体外研究
使用GSK2656157预处理细胞，抑制PERK活化，且减少下游底物，phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP，IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞，然后进行UPR诱导，可抑制 de novo 蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因（DDIT3，HERPUD1，PPP1R15A，C/EBP-β和ERN1），下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时，GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果，IC50为6-25 mM。因此，GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。
体内研究
GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理，8小时后，完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠，每天两次，抑制四种肿瘤模型生长，这种作用具有剂量依赖性，按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中，具有改变氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠，抑制多种人类移植瘤生长。
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上海佰世凯化学科技有限公司
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021-20908456
产品介绍：
英文名称：GSK2656157(GSK-2656157)
CAS：1337532-29-2
纯度：98+%
包装信息：500mg;1g;5g
库存量：
20g
现货日期：
2024/4/17 17:57:34
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
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2024/4/23 13:58:41
河南阿尔法化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)-4-氟吲哚啉-1-基)-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酮
英文名称：1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone
CAS：1337532-29-2
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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武汉永璨生物科技有限公司
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英文名称：GSK-2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：GSK-2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：>98%,PERK
包装信息：50MG;200MG;
备注：>98%,PERK抑制剂 MB4560
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Methyl protocatechuate;Methyl protocatechuate;3;4-二羟基苯甲酸甲酯;Methyl 3;4-dihydroxybenzoate;3;4-Dihydroxybenzoic acid methyl ester;原儿茶酸甲酯;Protocatechuic acid methyl ester
英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
武汉丰泰威远科技有限公司
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027-87465837 19945049750
产品介绍：
英文名称：1-[5-(4-amino-7-methylpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoro-2,3-dihydroindol-1-yl]-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone
CAS：1337532-29-2
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg
备注：试剂级
上海太氟医药科技有限公司
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021-58111238 18930958102
产品介绍：
英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：98% HPLC
包装信息：500Mg;1g;10g;50g;500g;1KG;2kg;5kg
备注：化工级
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海指月生物科技有限公司
联系电话：
13918644899
产品介绍：
英文名称：1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone
CAS：1337532-29-2
纯度：95%
包装信息：1g/;5g/;10g/;25g/;50g/;100g/
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
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英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：99%
包装信息：50mg
备注：生化试剂
上海瀚香生物科技有限公司
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17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
北京普西唐生物科技有限公司
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010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
凯立德生物医药技术（上海）有限公司
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021-58180488
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英文名称：GSK2656157(GSK-2656157)
CAS：1337532-29-2
纯度：98%+
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
苏州爱玛特生物科技有限公司
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0512-56316828
产品介绍：
英文名称：GSK2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：
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英文名称：GSK-2656157
CAS：1337532-29-2
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂