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1337532-29-2

中文名称 GSK2656157
英文名称 GSK2656157
CAS 1337532-29-2
分子式 C23H21FN6O
分子量 416.451
MOL 文件 1337532-29-2.mol
更新日期 2024/10/25 15:29:15
结构式 1337532-29-2 结构式

基本信息

中文别名 GSK2656157 抑制剂
PERK抑制剂(GSK2656157)
1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)-4-氟吲哚啉-1-基)-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酮
5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文别名 5-[4-Fluoro-1-[(6-methyl-2-pyridinyl)acetyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CS-804
GSK2656157
GSK2656157 USP/EP/BP
GSK2656157(GSK-2656157)
PERK inhibitor GS2656157
PERK inhibitor GSK2656157
4-Dihydroxybenzoic acid methyl ester
GSK2656157
GSK 2656157
GSK-2656157.
1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyrid
所属类别 生物化工:PERK 抑制剂

物理化学性质

熔点 194-196°C
沸点 744.6±60.0 °C(Predicted)
密度 1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于DMSO(加热时浓度为10mg/ml)
酸度系数(pKa) 5.32±0.30(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。

常见问题列表

生物活性
GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。
体外研究
使用GSK2656157预处理细胞,抑制PERK活化,且减少下游底物,phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP,IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞,然后进行UPR诱导,可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因(DDIT3,HERPUD1,PPP1R15A,C/EBP-β和ERN1),下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果,IC50为6-25 mM。因此,GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。
体内研究
GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理,8小时后,完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠,每天两次,抑制四种肿瘤模型生长,这种作用具有剂量依赖性,按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中,具有改变氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠,抑制多种人类移植瘤生长。
特征
口服生物有效的PERK选择性抑制剂,其功能不依赖于eIF2α磷酸化。
生物活性
GSK2656157 是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。GSK2656157可减少凋亡并抑制过度的自噬。
靶点
TargetValue
PERK
(Cell-free assay)
0.9 nM
体外研究

使用GSK2656157预处理细胞,抑制PERK活化,且减少下游底物,phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP,IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞,然后进行UPR诱导,可抑制 de novo 蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因(DDIT3,HERPUD1,PPP1R15A,C/EBP-β和ERN1),下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果,IC50为6-25 mM。因此,GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。

体内研究
GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理,8小时后,完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠,每天两次,抑制四种肿瘤模型生长,这种作用具有剂量依赖性,按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中,具有改变氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠,抑制多种人类移植瘤生长。

图谱信息

GSK2656157(1337532-29-2)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称:GSK2656157(GSK-2656157)
CAS:1337532-29-2
纯度:98+%
包装信息:500mg;1g;5g
库存量: 20g
现货日期: 2024/10/25 15:29:15
河南阿尔法化工有限公司
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联系电话: 0371-55013243 15324716602
产品介绍:
中文名称:1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)-4-氟吲哚啉-1-基)-2-(6-甲基吡啶-2-基)乙酮
英文名称:1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone
CAS:1337532-29-2
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量: 2g
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武汉永璨生物科技有限公司
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英文名称:GSK-2656157
CAS:1337532-29-2
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称:GSK2656157
CAS:1337532-29-2
纯度:>99%, BR
包装信息:10mg;50mg;100mg
备注:MC9019
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英文名称:GSK2656157
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纯度:98% HPLC
包装信息:500Mg;1g;10g;50g;500g;1KG;2kg;5kg
备注:化工级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:GSK2656157
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纯度:0.98
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备注:试剂
上海兴默生物技术有限公司
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CAS:1337532-29-2
纯度:98%
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英文名称:GSK2656157
CAS:1337532-29-2
武汉天植生物技术有限公司
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纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海指月生物科技有限公司
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英文名称:1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-fluoroindolin-1-yl)-2-(6-methylpyridin-2-yl)ethanone
CAS:1337532-29-2
纯度:95%
包装信息:1g/;5g/;10g/;25g/;50g/;100g/
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称:GSK2656157
CAS:1337532-29-2
纯度:99%
包装信息:50mg
备注:生化试剂
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英文名称:GSK2656157
CAS:1337532-29-2
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
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CAS:1337532-29-2
北京普西唐生物科技有限公司
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英文名称:GSK2656157
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纯度:98%
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凯立德生物医药技术(上海)有限公司
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英文名称:GSK2656157(GSK-2656157)
CAS:1337532-29-2
纯度:98%+
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备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称:GSK2656157
CAS:1337532-29-2
纯度:97% HPLC
包装信息:5g;25g;100g;1kg
武汉永璨生物科技有限公司
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英文名称:GSK-2656157
CAS:1337532-29-2
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
上海凯裕医药科技有限公司
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英文名称:GSK2656157
CAS:1337532-29-2
纯度:98% HPLC
包装信息:1G;5G

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