1337531-36-8
中文名称
GSK2606414
英文名称
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
CAS
1337531-36-8
分子式
C24H20F3N5O
分子量
451.46
MOL 文件
1337531-36-8.mol
更新日期
2024/04/23 09:13:58
结构式
基本信息
中文别名
PERK抑制剂(GSK2606414)
GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂
1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂
1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮
7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文别名
CS-868
GSK2606414
GSK2606414, >=98%
GSK2606414
GSK-2606414
GSK2606414 (Free base)
PERK inhibitor GS2606414
GSK2606414
GSK 2606414
GSK-2606414
GSK2606414,acell-permeableandorallyavailablePERKinhibitor
1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)ph
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
GSK2606414
GSK2606414, >=98%
GSK2606414
GSK-2606414
GSK2606414 (Free base)
PERK inhibitor GS2606414
GSK2606414
GSK 2606414
GSK-2606414
GSK2606414,acell-permeableandorallyavailablePERKinhibitor
1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)ph
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
所属类别
生物化工：PERK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 176 - 180°C |
| 沸点 | 720.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 5.76±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至淡黄色 |
常见问题列表
生物活性
GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.
体外研究
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
体内研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。
特征
The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.
生物活性
GSK2606414 是一种口服具有生物活性的，有效的，选择性PERK抑制剂，IC50 为 0.4 nM，比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡，而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
体外研究
GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。
体内研究
GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中，口服有效性高，血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中，口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长，呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢，降低血管密度和血管灌注。
GSK2606414价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-18072 | GSK2606414 GSK2606414 | 1337531-36-8 | 2mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-18072 | GSK2606414 GSK2606414 | 1337531-36-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1092元 |
| 2024/01/25 | HY-18072 | GSK2606414 GSK2606414 | 1337531-36-8 | 5mg | 1100元 |
供应商信息 更多
河南阿尔法化工有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮
英文名称：1-(5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethanone
CAS：1337531-36-8
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：GSK 2606414
CAS：1337531-36-8
包装信息：1Mg,2.5Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：98%
包装信息：10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：GSK-2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4559
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产品介绍：
英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 720.90
备注：试剂级
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英文名称：GSK2606414
纯度：98%
包装信息：10Mg; 25Mg; 50Mg; 1g; 5g; 10g; 25g
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Lactitol;Lactit;NSC231323;D-Lactitol;Lactitol;Lactosit Miruhen;NSC 231323;乳糖醇;NSC-231323
英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
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英文名称：GSK 2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g
备注：专业提供抑制剂定制合成。
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g
备注：仅供实验科研
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
广州和为医药科技有限公司
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英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海思言生物科技有限公司
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021-50908862，442785678，326799392 18721037013
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CAS：1337531-36-8
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
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英文名称：GSK 2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
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英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
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英文名称：GSK2606414
CAS：1337531-36-8
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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