280744-09-4
中文名称
SB216763
英文名称
SB216763
CAS
280744-09-4
分子式
C19H12Cl2N2O2
分子量
371.217
MOL 文件
280744-09-4.mol
更新日期
2024/12/03 10:58:02
结构式
基本信息
中文别名
3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文别名
SB 216763
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...
3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE
3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...
3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE
3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
所属类别
生物化工：GSK-3 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 287-288.6 °C(lit.) |
| 熔点 | 287-288.6 °C(lit.) |
| 沸点 | 598.1±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | −20°C |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO: 20 mg/mL, soluble |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 7.27±0.60(Predicted) |
| 形态 | 橙色固体 |
| 颜色 | orange |
| 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29339900 |
应用领域
用途1
一种有效、选择性和ATP竞争性的GSK-3抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50为34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months.
常见问题列表
生物活性
SB216763是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。
体外研究
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
体内研究
SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。
生物活性
SB216763 是一种有效的，选择性GSK-3α抑制剂，IC50为34.3 nM；对GSK-3β具有同样的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
靶点
| Target | Value |
|
GSK-3α
(Cell-free assay) | 34.3 nM |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | ~34.3 nM |
体外研究
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%， 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有最小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到最大值，增大2.5倍。与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性一致，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到最高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。
体内研究
SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。
供应商信息 更多
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英文名称：3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS：280744-09-4
纯度：0.98
包装信息：25G;100G;500G;1KG; 1kg/桶/
备注：kg
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中文名称：3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称：SB 216763;3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS：280744-09-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称：3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS：280744-09-4
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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英文名称：SB216763
CAS：280744-09-4
纯度：98%
包装信息：25mg;10mg;50mg;100mg;5mg;1kg
备注：NULL
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：SB 216763
英文名称：SB216763
CAS：280744-09-4
纯度：>98%,BR
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：MC8001
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英文名称：SB216763
CAS：280744-09-4
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 579.90
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英文名称：SB216763
CAS：280744-09-4
纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 SB216763
英文名称：SB 216763
CAS：280744-09-4
纯度：99.61%
包装信息：1mg/RMB 235;2mg/RMB 328;5mg/RMB 525
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中文名称：3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称：SB-216763
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备注：BD157915
武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称：3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称：3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
CAS：280744-09-4
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包装信息：1g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
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英文名称：SB 216763
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中文名称：3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名称：SB216763
CAS：280744-09-4
纯度：99% HPLC
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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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纯度：95
包装信息：500mg;1g
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英文名称：SB216763
CAS：280744-09-4
纯度：>=98%
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