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1086062-66-9

中文名称 GSK2126458
英文名称 GSK-2126458
CAS 1086062-66-9
分子式 C25H17F2N5O3S
分子量 505.5
MOL 文件 1086062-66-9.mol
更新日期 2024/12/17 11:15:33
结构式 1086062-66-9 结构式

基本信息

中文别名 PI3K抑制剂(GSK2126458)
BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL
OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
英文别名 CS-55
GSK212
GSK458
HYR-582
OMipalisib
GSK2126458
GSK-2126458
GSK2126458, >=98%
Omipalisib GSK458
GSK2126458 (GSK458)
所属类别 生物化工:PI3K 抑制剂

物理化学性质

熔点 187-189℃
沸点 715.6±70.0 °C(Predicted)
密度 1.45
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于氯仿(轻微)、DMSO(轻微)、甲醇(非常轻微,加热)
酸度系数(pKa) 6.23±0.40(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至淡黄色

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示词 危险
危险性描述 H302-H361fd-H372
防范说明 P202-P260-P264-P270-P301+P312-P308+P313
海关编码 29350090

图谱信息

GSK2126458(1086062-66-9)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
TargetValue
p110α
(Cell-free assay)
0.019 nM(Ki)
p110δ
(Cell-free assay)
0.024 nM(Ki)
p110γ
(Cell-free assay)
0.06 nM(Ki)
p110β
(Cell-free assay)
0.13 nM(Ki)
mTORC1
(Cell-free assay)
0.18 nM(Ki)
体外研究

GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型,K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞,显著降低pAKT-S473水平,IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系,包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系,导致细胞周期停在G1期,且抑制细胞增殖,IC50分别为3 nM 和2.4 nM。

体内研究
GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型,降低pAKT-S473水平,这种作用存在剂量依赖性,按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 ),具有低血液清除力和良好口服生物有效性。

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上海瀚香生物科技有限公司
黄金产品
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英文名称:GSK2126458
CAS:1086062-66-9
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
备注:量大优惠,现货促销
常州辰鸿生物科技有限公司
现货
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英文名称:GSK2126458
CAS:1086062-66-9
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量: >20g
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产品介绍:
中文名称:Omipalisib, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
英文名称:Omipalisib, 98%, a highly selective and potent inhibitor of PI3K
CAS:1086062-66-9
纯度:98%
包装信息:10MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:GSK2126458 (Omipalisib)
CAS:1086062-66-9
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称:GSK-2126458
CAS:1086062-66-9
纯度:>98%
包装信息:100MG
备注:9800
上海厚博生物科技有限公司
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英文名称:Omipalisib GSK458
CAS:1086062-66-9
纯度:99%
包装信息:G;KG
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联系电话: 13901585132
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英文名称:GSK-2126458
CAS:1086062-66-9
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:GSK2126458(GSK458),PI3激酶抑制剂
英文名称:GSK2126458 (GSK458)
CAS:1086062-66-9
纯度:>=98%
包装信息:10mg/RMB 882.90;2mg/RMB 273.90;50mg/RMB 3256.90
备注:试剂级
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英文名称:GSK2126458
CAS:1086062-66-9
纯度:98.0%
包装信息:50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
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中文名称:化合物 Omipalisib
英文名称:Omipalisib
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纯度:99.8%
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英文名称:GSK-2126458
CAS:1086062-66-9
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称:Omipalisib
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英文名称:GSK2126458 (Omipalisib)
CAS:1086062-66-9
纯度:>=99%
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英文名称:GSK2126458(GSK458)
CAS:1086062-66-9
纯度:>98% HPLC
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英文名称:2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-(4-pyridazin-4-ylquinolin-6-yl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
CAS:1086062-66-9
纯度:95%
包装信息:50;100;250;1000G
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英文名称:GSK2126458(GSK458)
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英文名称:Omipalisib (GSK2126458)
CAS:1086062-66-9
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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英文名称:Omipalisib
CAS:1086062-66-9
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g

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