1086062-66-9
中文名称
GSK2126458
英文名称
GSK-2126458
CAS
1086062-66-9
分子式
C25H17F2N5O3S
分子量
505.5
MOL 文件
1086062-66-9.mol
更新日期
2024/04/25 20:36:42
结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(GSK2126458)
BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL
OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL
OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
英文别名
CS-55
GSK212
GSK458
HYR-582
OMipalisib
GSK2126458
GSK-2126458
GSK2126458, >=98%
Omipalisib GSK458
GSK2126458 (GSK458)
GSK212
GSK458
HYR-582
OMipalisib
GSK2126458
GSK-2126458
GSK2126458, >=98%
Omipalisib GSK458
GSK2126458 (GSK458)
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 187-189℃ |
| 沸点 | 715.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微，加热） |
| 酸度系数(pKa) | 6.23±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至淡黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H361fd-H372 |
| 防范说明 | P202-P260-P264-P270-P301+P312-P308+P313 |
| 海关编码 | 29350090 |
常见问题列表
生物活性
Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.019 nM(Ki) |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.024 nM(Ki) |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 0.06 nM(Ki) |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 0.18 nM(Ki) |
体外研究
GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。
体内研究
GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
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英文名称：GSK2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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英文名称：GSK2126458 (Omipalisib)
CAS：1086062-66-9
纯度：>=99%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：试剂
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100mg
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英文名称：GSK2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：99%
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英文名称：Omipalisib
CAS：1086062-66-9
纯度：98%
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中文名称：Omipalisib, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
英文名称：Omipalisib, 98%, a highly selective and potent inhibitor of PI3K
CAS：1086062-66-9
纯度：98%
包装信息：10MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：GSK2126458 (Omipalisib)
CAS：1086062-66-9
纯度：98%+ HPLC
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备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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英文名称：Omipalisib GSK458
CAS：1086062-66-9
纯度：99%
包装信息：G;KG
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英文名称：GSK-2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
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中文名称：GSK2126458(GSK458),PI3激酶抑制剂
英文名称：GSK2126458 (GSK458)
CAS：1086062-66-9
纯度：>=98%
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英文名称：GSK2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：Omipalisib
CAS：1086062-66-9
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英文名称：GSK-2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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英文名称：Omipalisib
CAS：1086062-66-9
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英文名称：GSK2126458(GSK458)
CAS：1086062-66-9
纯度：>98% HPLC
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英文名称：2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-(4-pyridazin-4-ylquinolin-6-yl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
CAS：1086062-66-9
纯度：95%
包装信息：50；100；250；1000G
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