1086062-66-9
中文名称
GSK2126458
英文名称
GSK-2126458
CAS
1086062-66-9
分子式
C25H17F2N5O3S
分子量
505.5
MOL 文件
1086062-66-9.mol
更新日期
2026/09/28 09:03:07
结构式
基本信息
中文别名
PI3K抑制剂(GSK2126458)
BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL
OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL
OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺
2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺
英文别名
CS-55
GSK212
GSK458
HYR-582
OMipalisib
GSK2126458
GSK-2126458
GSK2126458, >=98%
Omipalisib GSK458
GSK2126458 (GSK458)
GSK212
GSK458
HYR-582
OMipalisib
GSK2126458
GSK-2126458
GSK2126458, >=98%
Omipalisib GSK458
GSK2126458 (GSK458)
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 187-189℃ |
| 沸点 | 715.6±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.45 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微，加热） |
| 酸度系数(pKa) | 6.23±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至淡黄色 |
| InChI | InChI=1S/C25H17F2N5O3S/c1-35-25-23(32-36(33,34)24-5-3-18(26)12-21(24)27)11-17(13-29-25)15-2-4-22-20(10-15)19(7-8-28-22)16-6-9-30-31-14-16/h2-14,32H,1H3 |
| InChIKey | CGBJSGAELGCMKE-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(S(NC2=CC(C3=CC=C4C(=C3)C(C3=CC=NN=C3)=CC=N4)=CN=C2OC)(=O)=O)=CC=C(F)C=C1F |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H361fd-H372 |
| 防范说明 | P202-P260-P264-P270-P301+P312-P308+P313 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 海关编码 | 29350090 |
| 存储类别 | 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 toxic compounds or compounds which causing chronic effects |
| 危险性类别 | Acute Tox. 4 Oral Repr. 2 STOT RE 1 |
制备方法
方法1
1086063-46-8
1086063-18-4
1086062-66-9
b）2,4-二氟-N-{2-甲氧基-5-[4-(哒嗪-4-基)喹啉-6-基]吡啶-3-基}苯磺酰胺的合成：将6-溴-4-(哒嗪-4-基)喹啉（4.8g，16.78mmol）、双(频哪醇合)二硼（4.69g，18.45mmol）、PdCl2(dppf)-CH2Cl2（530mg，0.649mmol）和无水乙酸钾（3.29g，33.6mmol）溶于1,4-二恶烷（120ml）中，于100℃下加热反应3小时。通过LCMS监测反应，确认起始溴化物完全消失后，加入N-[5-溴-2-甲氧基吡啶-3-基]-2,4-二氟苯磺酰胺（6.68g，17.61mmol）和另一部分PdCl2(dppf)-CH2Cl2（550mg，0.673mmol），继续在110℃下加热16小时。反应完成后，冷却至室温，过滤并浓缩。残余物通过柱色谱法（Analogix系统；洗脱剂：5%甲醇/5%二氯甲烷/90%乙酸乙酯）纯化，得到6.5g（收率76%）目标产物。质谱（电喷雾离子化，正离子模式）m/e 505.9 [M+H]+。
参考文献：
[1] Patent: US2013/317037, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0104
GSK2126458价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-10297 | Omipalisib | 1086062-66-9 | 1 mg | 250元 |
| 2026/09/15 | HY-10297 | GSK2126458 Omipalisib | 1086062-66-9 | 5mg | 500元 |
| 2026/09/15 | HY-10297 | GSK2126458 Omipalisib | 1086062-66-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 556元 |
常见问题列表
生物活性
Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.019 nM(Ki) |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.024 nM(Ki) |
|
p110γ
(Cell-free assay) | 0.06 nM(Ki) |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
mTORC1
(Cell-free assay) | 0.18 nM(Ki) |
体外研究
GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。
体内研究
GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。
供应商信息 更多
上海瀚香生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
中文名称：化合物GSK2126458
英文名称：GSK2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg/RMB 6.6;1g
备注：量大优惠，现货促销
常州辰鸿生物科技有限公司
现货
联系电话：
+86-0519-85788828 +86-13775037613
产品介绍：
英文名称：GSK2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量：
>20g
现货日期：
2026/9/22 16:51:00
苏州景皓生物科技有限公司
现货
联系电话：
18136139868; 18136139868
产品介绍：
英文名称：Omipalisib
CAS：1086062-66-9
纯度：98%
备注：10g
库存量：
2g
现货日期：
2026/9/28 9:03:07
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
18210857532 18210857532
产品介绍：
中文名称：Omipalisib, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂
英文名称：Omipalisib, 98%, a highly selective and potent inhibitor of PI3K
CAS：1086062-66-9
纯度：98%
包装信息：10MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯生物科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
英文名称：GSK2126458 (Omipalisib)
CAS：1086062-66-9
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：GSK-2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：>98%
包装信息：100MG
备注：9800
上海厚博生物科技有限公司
联系电话：
+21-18501659228 18501659228
产品介绍：
英文名称：Omipalisib GSK458
CAS：1086062-66-9
纯度：99%
包装信息：G;KG
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话：
13901585132
产品介绍：
英文名称：GSK-2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 13167063860
产品介绍：
中文名称：GSK2126458(GSK458),PI3激酶抑制剂
英文名称：GSK2126458 (GSK458)
CAS：1086062-66-9
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：2mg/RMB 273.90;10mg/RMB 793.90;50mg/RMB 2930.90
南京杜莱生物技术有限公司
联系电话：
025-84699383-8003;025-846993838003-8003 18013301590
产品介绍：
中文名称：GSK2126458(GSK458),PI3激酶抑制剂
英文名称：GSK2126458 (GSK458)
CAS：1086062-66-9
纯度：>=98%
包装信息：50mg
备注：酶制剂
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
英文名称：GSK2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：98.0%
包装信息：50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：化合物Omipalisib
英文名称：Omipalisib
CAS：1086062-66-9
纯度：99.75%
包装信息：1removed
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：GSK-2126458
CAS：1086062-66-9
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-164-7117 18317119277
产品介绍：
中文名称：2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(哒嗪-4-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺
英文名称：2,4-Difluoro-N-(2-methoxy-5-(4-(pyridazin-4-yl)quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzenesulfonamide
CAS：1086062-66-9
纯度：98%
包装信息：1mg;2mg;5mg;10mg;50mg;100mg;250mg
备注：BD173558
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295
产品介绍：
英文名称：GSK2126458 (Omipalisib)
CAS：1086062-66-9
纯度：>=99%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：试剂
上海缘启生物科技有限公司
联系电话：
+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
英文名称：GSK2126458(GSK458)
CAS：1086062-66-9
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
杭州迈世腾药物科技有限公司
联系电话：
0571-82896630 18969958410
产品介绍：
英文名称：2,4-difluoro-N-[2-methoxy-5-(4-pyridazin-4-ylquinolin-6-yl)pyridin-3-yl]benzenesulfonamide
CAS：1086062-66-9
纯度：95%
包装信息：50；100；250；1000G
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GSK2126458(GSK458)
CAS：1086062-66-9