1372540-25-4
中文名称
GSK2636771
英文名称
GSK2636771
CAS
1372540-25-4
分子式
C22H22F3N3O3
分子量
433.42
MOL 文件
1372540-25-4.mol
更新日期
2026/09/25 20:16:59
结构式
基本信息
中文别名
PI3KΒ抑制剂(GSK2636771)
2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
英文别名
CS-357
GSK2636771
GSK 2636771B
GSK2636771cas
GSK2636771 USP/EP/BP
GSK2636771/GSK-2636771
GSK 2636771 dihydrochloride
PI3Kβ-selective inhibitor GS2636771
2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic
2-METHYL-1-[[2-METHYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-6-MORPHOLIN-4-YLBENZIMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID
GSK2636771
GSK 2636771B
GSK2636771cas
GSK2636771 USP/EP/BP
GSK2636771/GSK-2636771
GSK 2636771 dihydrochloride
PI3Kβ-selective inhibitor GS2636771
2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic
2-METHYL-1-[[2-METHYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-6-MORPHOLIN-4-YLBENZIMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >225°C (dec.) |
| 沸点 | 641.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.38 |
| 储存条件 | -20°C Freezer |
| 溶解度 | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) |
| 酸度系数(pKa) | -2.70±0.30(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Pale Yellow |
| InChI | InChI=1S/C22H22F3N3O3/c1-13-15(4-3-5-18(13)22(23,24)25)12-28-14(2)26-20-17(21(29)30)10-16(11-19(20)28)27-6-8-31-9-7-27/h3-5,10-11H,6-9,12H2,1-2H3,(H,29,30) |
| InChIKey | XTKLTGBKIDQGQL-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(C)N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2C)C2=CC(N3CCOCC3)=CC(C(O)=O)=C2N=1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
![methyl 2-methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxy](/CAS/20180808/GIF/1372540-24-3.gif)
1372540-24-3
1372540-25-4
以2-甲基-1-{[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸酯（180mg，0.4mmol）为原料，将其溶解于THF（10mL）中。向此溶液中加入2N LiOH水溶液（1.2mL），随后在50℃下搅拌反应1小时。通过TLC监测反应进程，确认原料完全消耗后，将反应混合物冷却至室温。在减压条件下除去THF，随后将混合物pH值调节至3进行酸化。将所得悬浮液过滤，滤饼用水（10mL）洗涤，最终得到白色固体产物2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸（152mg，收率）。产物经1H NMR（300MHz，DMSO-d6）表征：δ 2.46（s，3H），2.54（s，3H），3.10（t，4H，J = 4.8Hz），3.73（t，4H，J = 4.8Hz），5.63（s，2H），6.37（d，1H，J = 7.8Hz），7.26（t，1H，J = 7.8Hz），7.35（d，1H，J = 2.4Hz），7.44（d，1H，J = 2.4Hz），7.62（d，1H，J = 7.8Hz）；LC-MS：m/e = 434 [M + 1]+。
参考文献：
[1] Patent: US2012/88767, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 35
[2] Patent: US2016/287610, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0054; 0055
[3] Patent: WO2015/42029, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 17
常见问题列表
生物活性
GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。
体外研究
GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。
体内研究
GSK-2636771处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平。
生物活性
GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。
靶点
| Target | Value |
| PI3Kβ |
体外研究
GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。
体内研究
GSK-2636771处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平。
GSK2636771价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15245 | GSK2636771 | 1372540-25-4 | 1 mg | 500元 |
| 2026/09/15 | HY-15245R | GSK2636771 GSK2636771 (Standard) | 1372540-25-4 | 5 mg | 2438元 |
| 2026/09/15 | HY-15245 | GSK2636771 GSK2636771 | 1372540-25-4 | 5mg | 1250元 |
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英文名称：GSK2636771
CAS：1372540-25-4
纯度：98%
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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英文名称：GSK2636771
CAS：1372540-25-4
纯度：98.0%
包装信息：5g，10g，20g
备注：可定制
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英文名称：GSK-2636771
CAS：1372540-25-4
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2026/9/16 14:21:40
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中文名称：2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
英文名称：2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic acid
CAS：1372540-25-4
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2232176231 电话(同微信)：15324716602
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英文名称：GSK2636771
CAS：1372540-25-4
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备注：10g
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英文名称：2-Methyl-1-[[2-Methyl-3-(trifluoroMethyl)phenyl]Methyl]-6-(4-Morpholinyl)-1H-benziMidazole-4-carboxylic acid
CAS：1372540-25-4
备注：C14430
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英文名称：GSK2636771
CAS：1372540-25-4
纯度：>97%,PI3Kβ
包装信息：50MG
备注：>97%,PI3Kβ选择性抑制剂 6800
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中文名称：GSK2636771
英文名称：GSK2636771
CAS：1372540-25-4
纯度：Moligand?, ≥98%
包装信息：5mg/RMB 282.90;10mg/RMB 339.90;50mg/RMB 503.90
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CAS：1372540-25-4
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包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
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中文名称：化合物 GSK-2636771
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CAS：1372540-25-4
纯度：99.97%
包装信息：1removed
上海常丰生物医药科技有限公司
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CAS：1372540-25-4
包装信息：1g,5g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：定制产品
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18149758185 18149758185
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英文名称：GSK2636771
CAS：1372540-25-4
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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中文名称：2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
英文名称：2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic acid
CAS：1372540-25-4
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg;250mg
备注：BD558968
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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备注：试剂
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英文名称：GSK2636771
CAS：1372540-25-4
纯度：>98% HPLC
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英文名称：GSK2636771
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备注：600/20mg