148741-30-4
中文名称
AG-879
英文名称
TYRPHOSTIN AG 879
CAS
148741-30-4
分子式
C18H24N2OS
分子量
316.46
MOL 文件
148741-30-4.mol
更新日期
2024/11/05 14:06:54
结构式
基本信息
中文别名
TRKA磷酸化抑制剂(TYRPHOSTIN AG 879)
(E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫酰胺
(E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫酰胺
英文别名
AG 879
CS-2772
AG-879 100MG
AG 879
AG-879
TYRPHOSTIN 879
TYRPHOSTIN AG 879
Tyrphostin AG 879 (AG 879)
TYRPHOSTIN AG 879 USP/EP/BP
AG 879 - CAS 148741-30-4 - Calbiochem
α-cyano-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxy)thiocinnamide
CS-2772
AG-879 100MG
AG 879
AG-879
TYRPHOSTIN 879
TYRPHOSTIN AG 879
Tyrphostin AG 879 (AG 879)
TYRPHOSTIN AG 879 USP/EP/BP
AG 879 - CAS 148741-30-4 - Calbiochem
α-cyano-(3,5-di-t-butyl-4-hydroxy)thiocinnamide
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: at 26 mg/mlsoluble |
| 形态 | 橙黄色固体 |
| 颜色 | 黄色 |
| 稳定性 | Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H312-H319-H332 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P261-P271-P304+P340-P312-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29309090 |
常见问题列表
生物活性
Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制ErbB-2(IC50=1μM)，TrkA磷酸化(IC50=10 μM)，和VEGF受体FLK-1(IC50=1μM)。还可以抑制RAS细胞中ETK活性(IC50=5nM)和PAK1激酶活性，并抑制RAS诱导的恶性转化。另外，tyrphostin AG 879抑制schwannoma细胞中IL-6诱导的STAT3酪氨酸磷酸化并显著抑制NGF和P92的活性。Tyrphostin AG 879抑制人前列腺癌细胞LNCaP C-81中ErbB-2和MAPK活性，并导致前列腺分泌抗（PSA）分泌的显著下降。Tyrphostin AG 879还可以显著降低非神经癌细胞的增殖并伴随细胞凋亡的增长，在移植入平滑肌肉瘤和早幼粒细胞性白血病细胞的免疫抑制小鼠中tyrphostin AG 879可减小肿瘤大小。
理化性质
黄色粉末，溶于DMSO (up to 100 mM)。
生物活性
Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
靶点
| Target | Value |
|
HER2-Neu
(Cell-free assay) | 1.0 μM |
|
Trk
(Cell-free assay) | 10 μM |
体外研究
AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。 AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。
体内研究
在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。
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英文名称：Tyrphostin AG 879
CAS：148741-30-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
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中文名称：(E)-2-氰基-3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙-2-烯硫酰胺
英文名称：(E)-2-Cyano-3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)prop-2-enethioamide
CAS：148741-30-4
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：Tyrphostin AG 879
CAS：148741-30-4
包装信息：100Mg,10Mg,25Mg
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英文名称：AG 879;(2E)-3-[3,5-Bis(1,1-diMethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-2-propenethioaMide
CAS：148741-30-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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包装信息：1MG
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CAS：148741-30-4
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
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英文名称：AG-879
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纯度：95%
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中文名称：Tyrphostin AG 879 酪氨酸激酶的抑制剂
英文名称：Tyrphostin AG 879
CAS：148741-30-4
纯度：>=98%
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英文名称：2-Propenethioamide,3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
CAS：148741-30-4
纯度：99%
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英文名称：Tyrphostin AG 879
CAS：148741-30-4
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
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英文名称：TYRPHOSTIN AG 879
CAS：148741-30-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：AG879
CAS：148741-30-4
纯度：98% HPLC
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英文名称：Tyrphostin AG 879
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