244240-24-2
中文名称
LFM-A13
英文名称
LFM-A13
CAS
244240-24-2
分子式
C11H8Br2N2O2
分子量
360
MOL 文件
244240-24-2.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:30
结构式
基本信息
中文别名
化合物LFM-A13
(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯
(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯
(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺
英文别名
LFM-A13(Z)
2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl) -3-oxobutanamide
(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
(2Z)-2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide
a-Cyano-b-hydroxy-b-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide
α-cyano-β-hydroxy-β-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide
2-Butenamide,2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-, (2Z)-
(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibroMophenyl)-3-hydroxybut-2-enaMide(LFM-A13)
2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl) -3-oxobutanamide
(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
(2Z)-2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide
a-Cyano-b-hydroxy-b-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide
α-cyano-β-hydroxy-β-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide
2-Butenamide,2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-, (2Z)-
(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibroMophenyl)-3-hydroxybut-2-enaMide(LFM-A13)
所属类别
生物化工：BTK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 150-151 °C |
| 沸点 | 487.9±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.909±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | DMSO: 15 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 5.20±0.50(Predicted) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
| InChI | InChI=1S/C11H8Br2N2O2/c1-6(16)8(5-14)11(17)15-10-4-7(12)2-3-9(10)13/h2-4,16H,1H3,(H,15,17)/b8-6- |
| InChIKey | UVSVTDVJQAJIFG-VURMDHGXSA-N |
| SMILES | C(NC1=CC(Br)=CC=C1Br)(=O)/C(/C#N)=C(\O)/C |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332 |
| 防范说明 | P261-P264-P280-P301+P312-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 20/21/22 |
| 安全说明 | 36/37 |
| WGK Germany | 3 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
| 危险性类别 | Acute Tox. 4 Dermal Acute Tox. 4 Inhalation Acute Tox. 4 Oral |
常见问题列表
生物活性
LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。
体外研究
In BTK+ B-lineage leukemic cells, LFM-A13 enhances their sensitivity to ceramide- or vincristine-induced apoptosis. In BCL-1 cells, NALM-6 cells, or normal BALB/c splenocytes, LFM-13 inhibits the enzymatic activity of BTK in BCL-1 cells without affecting the BTK protein expression levels In human neutrophils, LFM-A13 decreases the tyrosine phosphorylation induced by fMet-Leu-Phe and inhibits the production of superoxide anions and the stimulation of adhesion, chemotaxis, and phospholipase D activity.
体内研究
In BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia, combination of LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.) and the standard triple-drug VPL prolongs the median survival time. In primary myeloma-bearing SCID-rab mice, LFM-A13 inhibits osteoclast activity, prevents myeloma-induced bone resorption and suppresss myeloma growth.
生物活性
LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。
靶点
| Target | Value |
|
BTK
(cell-free assay) | 1.4 μM(Ki) |
体外研究
在BTK+ B系白血病细胞中，LFM-A13增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。
体内研究
在负荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠体内，LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)与标准三联药物VPL结合延长平均存活时间。在负荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠体内，LFM-A13抑制破骨细胞活性，防止骨髓瘤诱导的骨吸收，并抑制骨髓瘤的生长。
LFM-A13价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-18009 | LFM-A13 (Z)-LFM-A13 | 244240-24-2 | 5 mg | 330元 |
| 2026/09/15 | HY-18009 | LFM-A13 (Z)-LFM-A13 | 244240-24-2 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 363元 |
| 2026/09/15 | HY-18009 | LFM-A13 (Z)-LFM-A13 | 244240-24-2 | 10 mg | 529元 |
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常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
上海昂提生物科技有限公司
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13764913901
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英文名称：(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
CAS：244240-24-2
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海昶衍化工科技有限公司
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：≥98%
包装信息：1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
备注：Not For Human Use, Lab Use Only.
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177-54423994 17754423994
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英文名称：LFM-A13(Z)
CAS：244240-24-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
郑州艾克姆化工有限公司
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0371-0371-55629727 13323845623
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：98%HPLC
包装信息：10g;100g;500g;1kg;25kg
武汉爱默尔特科技有限公司
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027-888-4366503 13986279625
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：97%
包装信息：g; kg
无锡东禾医药科技有限公司
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63313187 15358055255
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
包装信息：10Mg, 50Mg, 100Mg, 1g, 5g
ChemeGen 中国
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18818260767
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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0371-53732842 13383863444
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg
备注：厂家优势供应,可根据要求分装,具体优惠请用QQ或电话联系,QQ：（3838551451）,微信：（13383863444）
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英文名称：LFM-A13
CAS：244240-24-2
纯度：95%HPLC
包装信息：500mg;1g;5g;10g
武汉研哲科技有限公司
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英文名称：LFM-A13;(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide
CAS：244240-24-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注：医药级