146535-11-7
中文名称
Tyrphostin(AG 1296)
英文名称
TYRPHOSTIN AG 1296
CAS
146535-11-7
分子式
C16H14N2O2
分子量
266.29
MOL 文件
146535-11-7.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:14
结构式
基本信息
中文别名
6,7-二甲氧基-2-苯基喹喔啉
英文别名
1296
AG 1296
AG-1296
AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)
AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE
6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
AG 1296
AG-1296
AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296
TYRPHOSTIN AG 1296 USP/EP/BP
Tyrphostin AG 1296 (AG 1296)
AG-1296 (Tyrphostin AG 1296)
6,7-DIMETHOXY-3-PHENYLQUINOXALINE
6,7-DIMETHOXY-2-PHENYLQUINOXALINE
Quinoxaline,6,7-dimethoxy-2-phenyl-
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
沸点 | 420.2±40.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.192±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜。 |
酸度系数(pKa) | 0.48±0.30(Predicted) |
形态 | 白色固体 |
颜色 | 黄色 |
敏感性 | 感光 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。
体外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞,选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成,50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞,有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路,但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理,可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型,而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化,且废除PDGF受体自磷酸化。因此,AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
特征
AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞,比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。
生物活性
Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
靶点
Target | Value |
PDGFR | 0.3 μM-0.5 μM |
c-Kit (Swiss 3T3) | 1.8 μM |
FGFR (Swiss 3T3) | 12.3 μM |
体外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞,选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成,50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞,抑制 FGFR 和 c-Kit,IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞,有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路,但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理,可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型,而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化,且废除PDGF受体自磷酸化。因此,AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
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