857064-38-1
中文名称
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称
WP1066
CAS
857064-38-1
分子式
C17H14BrN3O
分子量
356.217
MOL 文件
857064-38-1.mol
更新日期
2024/08/07 21:51:19
结构式
基本信息
中文别名
化合物WP1066
JAK2和STAT3抑制剂(WP1066)
WP1066, 一种新型的JAK2和STAT3抑制剂
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
JAK2和STAT3抑制剂(WP1066)
WP1066, 一种新型的JAK2和STAT3抑制剂
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文别名
CS-604
WP1066
WP1066, >=99%
WP1066/WP-1066
WP1066 USP/EP/BP
STAT Inhibitor III
WP1066
WP 1066
WP-1066
wp1066(STAT Inhibitor III)
Stat3 Inhibitor III, WP1066
WP1066, 98%, a novel inhibitor of JAK2 and STAT3
WP1066
WP1066, >=99%
WP1066/WP-1066
WP1066 USP/EP/BP
STAT Inhibitor III
WP1066
WP 1066
WP-1066
wp1066(STAT Inhibitor III)
Stat3 Inhibitor III, WP1066
WP1066, 98%, a novel inhibitor of JAK2 and STAT3
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 90-93oC |
| 密度 | 1.425 |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 类白色固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 29333990 |
常见问题列表
用途
(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺是一种可用于治疗细胞增殖疾病如癌症的化合物。本化合物作为激酶抑制剂具有明显效能，可下调c-myc和抑制癌细胞系的生长和存活。
生物活性
WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
JAK2
(HEL cells) | 2.3 μM |
|
STAT3
(HEL cells) | 2.43 μM |
体外研究
WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长，这种抑制是剂量依赖型的，它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化，但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。 WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中，WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时，剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平，同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3，裂开的PARP，剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。 5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化，2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。
体内研究
每日口服40 mg/kg剂量的WP1066，连续服用19天，能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长，同时磷酸化的STAT3免疫染色减少，CD34阳性 血管长度降低。
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中文名称：(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>98%
包装信息：10MG
备注：3800
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中文名称：WP1066,JAK / STAT3抑制剂
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>=98%
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备注：试剂级
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中文名称：[(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺]
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 WP1066
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：99.73%
包装信息：1mg/RMB 172;5mg/RMB 378;10mg/RMB 672
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英文名称：WP1066
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纯度：99% HPLC
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备注：240/20mg
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中文名称：(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称：WP 1066
CAS：857064-38-1
纯度：99%
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英文名称：(S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
CAS：857064-38-1
包装信息：1g m/
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英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：99%
包装信息：2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
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英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：95% HPLC
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中文名称：(2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺
英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：99% HPLC
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英文名称：WP1066
CAS：857064-38-1
纯度：98% HPLC LCMS
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