1062159-35-6
中文名称
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
英文名称
WAY-600
CAS
1062159-35-6
分子式
C28H30N8O
分子量
494.59
更新日期
2024/10/23 12:44:25
结构式
中文别名
MTOR抑制剂(WAY-600
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
英文别名
WAY-600
WAY-600
WAY 600
WAY-600 USP/EP/BP
6-(1H-indol-5-yl)-4-morpholino-1-(1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
4-[6-(1H-indol-5-yl)-1-[1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]morpholine
6-(1H-Indol-5-yl)-4-(4-morpholinyl)-1-[1-(3-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, 6-(1H-indol-5-yl)-4-(4-morpholinyl)-1-[1-(3-pyridinylmethyl)-4-piperidinyl]-
所属类别
生物化工:mTOR 抑制剂
密度 |
1.43 |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
Soluble in DMSO > 10 mM |
酸度系数(pKa) |
16.08±0.30(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-15272 | 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 WAY-600 | 1062159-35-6 | 2mg | 1100元 |
2024/08/19 | HY-15272 | 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 WAY-600 | 1062159-35-6 | 5mg | 1900元 |
2024/08/19 | HY-15272 | 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶 WAY-600 | 1062159-35-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 2067元 |
生物活性
WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
靶点
mTOR
9 nM (IC
50
)
|
mTORC1
|
mTORC2
|
PI3K alpha
1.96 μM (IC
50
)
|
PI3K gamma
8.45 μM (IC
50
)
|
体外研究
WAY-600 exhibits a concentration-dependent and time-dependent inhibition of f HepG2 and Huh-7 cells viability. Following WAY-600 (1-1000 nM) treatment, the number of HepG2 cell colonies is dramatically decreased. Meanwhile, BrdU incorporation in HepG2 cells is also inhibited with WAY-600 treatment. WAY-600 dose-dependently increases the activity of caspase-3 and caspase-9 in HepG2 cells. WAY-600 disrupts assemble of mTORC1 (mTOR-Raptor association) and mTORC2 (mTOR-Rictor association). Activation of mTORC1 (indicated by p-S6K1 and p-4E-BP1) and mTORC2 is almost blocked by WAY-600 (100 nM).
体内研究
Administration of WAY-600 (10 mg/kg, daily) inhibits HepG2 tumor growth in nude mice. Daily HepG2 tumor growth of WAY-600-administrated mice is significantly lower than that of vehicle control mice. Importantly, the
in vivo
anti-cancer activity by WAY-600 is further potentiated with the co-administration of MEK-162 (2.5 mg/kg, p.o. daily).
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中文名称:6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶
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中文名称:4-(6-(1H-吲哚-5-基)-1-(1-(吡啶-3-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-基)吗啉
英文名称:4-(6-(1H-Indol-5-yl)-1-(1-(pyridin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl)morpholine
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