257933-82-7
中文名称
培利替尼（Pelitinib）
英文名称
PELITINIB
CAS
257933-82-7
分子式
C24H23ClFN5O2
MDL 编号
MFCD09837868
分子量
467.93
MOL 文件
257933-82-7.mol
更新日期
2024/12/26 11:48:04
结构式
基本信息
中文别名
培利替尼
贝利替尼
培利替尼贝利替尼
PELITINIB贝利替尼
培利替尼(PELITINIB)
培利替尼贝利替尼 EKB-569
(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
贝利替尼
培利替尼贝利替尼
PELITINIB贝利替尼
培利替尼(PELITINIB)
培利替尼贝利替尼 EKB-569
(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
英文别名
PELITINIB
WAY-EKB 569
Pelitinib(EKB-569)
EKB-569 Pelitinib
N-[4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)-2(E)-but·Namide
(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
(2E)-N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide
(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-
Pelitinib (2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
WAY-EKB 569
Pelitinib(EKB-569)
EKB-569 Pelitinib
N-[4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)-2(E)-but·Namide
(E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
(2E)-N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)aMino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl}-4-(diMethylaMino)but-2-enaMide
(2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-
Pelitinib (2E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl]-4-(dimethylamino)-2-butenamide
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 熔点 | 173-178°C |
| 沸点 | 655.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.34 |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 12.23±0.43(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P301+P310 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25 |
| 安全说明 | 45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933.59.8000 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
常见问题列表
生物活性
培利替尼（Pelitinib）是一种有效的，不可逆EGFR抑制剂，IC50为38.5 nM。Phase2。
溶解性
体外(25℃) ：DMSO——13 mg/mL (27.78 mM)
水——<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇——<1 mg/mL (<1 mM)
体内(25℃)：
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol——30 mg/mL。
生物活性
Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
靶点
| Target | Value |
|
EGFR
() | 38.5 nM |
|
Src
() | 282 nM |
|
MEK/ERK
() | 800 nM |
|
ErbB2
() | 1.255 μM |
|
Raf
() | 3.353 μM |
体外研究
Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2，以及其他激酶，比如Src，Cdk4，c-Met，Raf，和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4))，表现出更高的抑制活性。同样地，在A431细胞中，Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化，而对c-Met没有作用。 Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK)，以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖，IC50分别为61 nM，125 nM，和260 nM，而对MCF-7细胞活性较低，IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中，Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化，IC50 为20-80 nM，也会抑制STAT3的磷酸化，IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化，而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中，Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化，IC50为56 nM，抑制STAT3和ERK1/2的活化，IC50分别为60 nM和62 nM。
体内研究
在过表达EGFR的A431异种移植模型中，10 mg/kg Pelitinib单剂量口服有效抑制EGFR磷酸化，1小时内抑制90%，24小时后抑制率>50%。Pelitinib(20 mg/kg/day)给药抑制APC Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型，能够被病毒感染诱导，具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点，Pelitinib(20 mg/kg/day)治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少，从3个方面校正上皮细胞重构，并显著抑制杯状细胞的化生。
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中文名称：培利替尼
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包装信息：1G;5G;10G
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包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：培利替尼
英文名称：Pelitinib
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纯度：97.0% LC
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英文名称：Pelitinib,EKB-569
CAS：257933-82-7
纯度：98%
包装信息：1g,10g，100g，1kg
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英文名称：(2e)-n-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)aMino)-3-cyano-7-ethoxy-6-quinolinyl)-4-(diMethylaMino)-2-butenaMide pelitinib
CAS：257933-82-7
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包装信息：g,kg
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纯度：>98%,EGFR
包装信息：100MG
备注：>98%,不可逆EGFR抑制剂 6000
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英文名称：Pelitinib
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纯度：98%
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中文名称：培利替尼
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CAS：257933-82-7
纯度：99% HPLC
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