915759-45-4
中文名称
5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺
英文名称
BenzenesulfonaMide, 5-(phenylsulfonyl)-N-4-piperidinyl-2-(trifluoroMethyl)-
CAS
915759-45-4
分子式
C18H19F3N2O4S2
分子量
448.48
更新日期
2023/11/15 08:56:52
结构式
中文别名
方式 316606
化合物WAY 316606
SFRP-1抑制剂(WAY 316606)
5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺
英文别名
CS-2786
WAY-316606
WAY 316606
way-316606 /way 316606
WAY-316606
WAY 316606
WAY316606
5-(benzenesulfonyl)-N-piperidin-4-yl-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
5-(Phenylsulfonyl)-N-(piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
BenzenesulfonaMide, 5-(phenylsulfonyl)-N-4-piperidinyl-2-(trifluoroMethyl)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
601.1±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.50±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 |
DMF: 3 mg/ml; DMSO: 3 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
8.76±0.20(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-10858 | 5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺 WAY 316606 | 915759-45-4 | 5mg | 900元 |
2024/08/19 | HY-10858 | 5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺 WAY 316606 | 915759-45-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1000元 |
2024/08/19 | S5815 | 5-(苯磺酰基)-N-(哌啶-4-基)-2-(三氟甲基)苯磺酰胺 WAY-316606 | 915759-45-4 | 2mg | 1204.47元 |
生物活性
WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。
体外研究
The EC
50
of WAY-316606 for Wnt-Luciferase Activity from U2-OS Cells is 0.65 μM. WAY-316606 binds to secreted frizzled-related protein (sFRP)-1 inhibitor with a K
D
of 0.08 μM and inhibits sFRP-1 with an EC
50
of 0.65 μM. WAY-316606 also binds to sFRP-2, albeit over 10 times weaker with a K
D
of 1 μM. Using a fluorescence polarization binding assay that employs a fluorescent probe compound and purified human sFRP-1 protein in a competitive-binding format, the IC
50
for WAY-316606 is 0.5 μM.
体内研究
WAY-316606 increases bone formation when tested in a neonatal murine calvarial assay. WAY-316606 increases total bone area up to 60% in a dose-dependent manner with an EC
50
of about 1 nM. WAY-316606 has good aqueous solubility, moderate to low inhibition of cytochrome p450 isozymes (3A4, 2D6, 2C9) and good stability in rat and human liver microsomes (t
1/2
>60 min in each species). In female Sprague-Dawley rats, WAY-316606 exhibits high plasma clearance (77 mL/min/kg, greater than hepatic blood flow) following a single intravenous bolus dose (2 mg/kg), which results in a rapid decline of drug exposure in the plasma despite the route of administration.
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