162760-96-5
中文名称
WAY-100635;WAY 100635; WAY100635
英文名称
CYCLOHEXANECARBOXAMIDE, N-[2-[4-(2-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-N-2-PYRIDINYL-, HYDROCHLORIDE (1:3)
CAS
162760-96-5
分子式
C25H34N4O2
分子量
422.56
更新日期
2024/07/08 16:38:19
结构式
中文别名
化合物 T21561
N-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(吡啶-2-基)环己甲酰胺
英文别名
WAY 100635
WAY100635
WAY100635 TRIHYDROCHLORIDE
WAY-100635
WAY 100635
WAY100635
Cyclohexanecarboxamide,N-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-N-2-pyridinyl-
N-{2-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-N-(pyridin-2-yl)cyclohexanecarboxaMide
CYCLOHEXANECARBOXAMIDE, N-[2-[4-(2-METHOXYPHENYL)-1-PIPERAZINYL]ETHYL]-N-2-PYRIDINYL-, HYDROCHLORIDE (1:3)
CYCLOHEXANECARBOXYLIC ACID (2-[4-(2-METHOXY-PHENYL)-PIPERAZIN-1-YL]-ETHYL)-PYRIDIN-2-YL-AMIDE TRIHYDROCHLORIDE
| 熔点 |
>145oC (dec.) |
| 沸点 |
594.8±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.154±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 |
少许溶于甲醇和水 |
| 酸度系数(pKa) |
6.84±0.10(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
灰白色至淡黄色 |
| 稳定性 |
吸湿性 |
生物活性
WAY-100635 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂，其 IC50 值为 0.91 nM，Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
靶点
|
5-HT
1A
Receptor
8.87 (pIC
50
)
|
5-HT
1A
Receptor
9.71 (pA2)
|
体外研究
The functional properties and binding affinities of WAY-100635 are evaluated in HEK 293 cells stably expressing dopamine D
2L
or D
4.4
receptors.
WAY-100635 displays 940, 370, and 16 nM binding affinities at D
2L
, D
3
, and D
4.2
receptors, respectively. Saturation analyses demonstrat that the
K
d
of [
3
H] WAY-100635 at D
4.2
receptors is 2.4 nM. WAY-100635 is potent agonist in HEK-D
4.4
cells with
EC
50
of 9.7 nM. WAY-100635 possesses high affinity for D
4.4
receptor (3.3 nM) .
体内研究
WAY-100635 (1 mg/kg; subcutaneous injection; male Sprague-Dawley rats) treatment abolishes the reduction of the severity of abstinence signs induced by Rhodiola rosea administration in nicotine-dependent rat.
|
Animal Model:
|
Male Sprague-Dawley rats (220-240 g)
|
|
Dosage:
|
1 mg/kg
|
|
Administration:
|
Subcutaneous injection (Pharmacokinetic study)
|
|
Result:
|
Reduced total abstinence score, increased immobility time and the burying behavior was increased.
|
供应商信息
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中文名称：WAY-100635,5-HT1A受体拮抗剂
英文名称：WAY-100635
CAS：162760-96-5
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 1282.90;25mg/RMB 570.90;5mg/RMB 197.90
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纯度：0.98
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纯度：98%
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中文名称：N-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(吡啶-2-基)环己甲酰胺
英文名称：WAY-100635;WAY 100635; WAY100635
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英文名称：N-(2-(4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(pyridin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
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纯度：95+%
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中文名称：N-(2-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙基)-N-(吡啶-2-基)环己甲酰胺
英文名称：N-(2-(4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(pyridin-2-yl)cyclohexanecarboxamide
CAS：162760-96-5
纯度：98%
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