1062169-56-5
中文名称
4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯
英文名称
WYE-354
CAS
1062169-56-5
分子式
C24H29N7O5
分子量
495.53
更新日期
2024/03/01 14:20:20
结构式
中文别名
MTOR抑制剂(WYE-354)
4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯
英文别名
CS-441
WYE-354
WYE-354 USP/EP/BP
WYE-354 (Degrasyn)
WYE-354
WYE 354
WYE354
Methyl 4-(6-(4-(methoxycarbonylamino)phenyl)-4-morpholino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)pip
methyl 4-[6-[4-(methoxycarbonylamino)phenyl]-4-morpholin-4-ylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidine-1-carboxylate
4-[6-[4-[(Methoxycarbonyl)amino]phenyl]-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinecarboxylic acid methyl ester
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[6-[4-[(methoxycarbonyl)amino]phenyl]-4-(4-morpholinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-, methyl ester
所属类别
生物化工:mTOR 抑制剂
密度 |
1.46 |
储存条件 |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
≥49.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
酸度系数(pKa) |
13.42±0.70(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
White to off-white |
用途1
A pyrazolopyrimidines derivative that is a potent and ATP-competitive mTOR inhibitor with much reduced activity against PI 3-Kα or PI 3-Kγ. WYE-354 is equally potent against mTORC1 and mTORC2 activiti
es in HEK293 immune complex kinase assays using S6K and Akt as the respective substrate (IC50 <200 nM; [ATP] = 100 碌M) and effectively blocks cellular phosphorylation of S6K on T389 and Akt on S473 bo
th in cultures and in a murine xenograft model, resulting in a significant suppression of PC3MM2-derived tumor growth (by 86% on day 7; 50 mg/kg, i.p twice per day) in vivo.
生物活性
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
靶点
mTOR
5 nM (IC
50
)
|
mTORC1
|
mTORC2
|
PI3K alpha
1.89 μM (IC
50
)
|
PI3K gamma
7.37 μM (IC
50
)
|
Autophagy
|
体外研究
In the DELFIA measuring His6-S6K1 T389 phosphorylation, WYE-354 inhibits recombinant mTOR enzyme with an IC
50
of 5 nM. Cell viability is analyzed by MTS assay. G-415 and TGBC-2TKB cell lines are treated with increasing concentrations of WYE-354 (0.1, 1, 5 and 10 μM) for 24, 48, and 72 hours. WYE-354 significantly reduces cell viability starting at a 1 μM concentration after a 24 hours exposure, in both studied cell lines (P<0.001). A decrease in cell viability is not observed at a dose of 100 nM, except for the TGBC-2TKB cell line after 72 hours of treatment.
体内研究
The effect of Rapamycin and WYE-354 on tumor growth is evaluated in xenograft GBC tumor models. 2×10
6
or 5×10
6
cells of G-415 or TGBC2TKB, respectively, are xenotransplanted into NOD-SCID mice subcutaneously. When tumors reach an average volume of 100 mm
3
, the mice are treated either with Rapamycin or WYE354. Rapamycin is administered i.p. at a concentration of 10 mg/kg, daily for 5 days per week for 3 weeks, while WYE-354 is administrated at a daily i.p. dose of 50 mg/kg for 5 days. Mice are sacrificed 30 days after the initiation of the treatments and an autopsy is performed that include removal of the entire tumor area. Mice treated with WYE-354 exhibit 68.6% and 52.4% reduction in average tumor size (P<0.01; P<0.01), as well as 82.9% and 45.5% (P<0.01; ns) reduction in tumor weight, respectively.
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