938440-64-3
中文名称
KU-0063794
英文名称
KU-0063794
CAS
938440-64-3
分子式
C25H31N5O4
分子量
465.551
MOL 文件
938440-64-3.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:55
结构式
基本信息
中文别名
MTOR抑制剂(KU-0063794)
5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
REL-5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
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英文别名
CS-28
KU0063794
KU 0063794, >=98%
KU0063794(KU63794)
KU-0063794 USP/EP/BP
KU-0063794(KU 0063794)
mTOR Inhibitor IV, Ku-63794
KU-0063794
KU 0063794
KU0063794
KU-0063794,Etoposide,Etopl,Vepeside.
mTOR Inhibitor IV, Ku-63794 - CAS 938440-64-3 - Calbiochem
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mTOR Inhibitor IV, Ku-63794 - CAS 938440-64-3 - Calbiochem
所属类别
生物化工:mTOR 抑制剂
物理化学性质
沸点 | 694.3±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.248 |
储存条件 | 2-8°C |
储存条件 | Store at RT |
溶解度 | DMSO:>2mg/mL(加热) |
酸度系数(pKa) | 14.20±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
InChIKey | RFSMUFRPPYDYRD-CALCHBBNSA-N |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501 |
危险品标志 | T |
危险类别码 | 25 |
安全说明 | 45 |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。
体外研究
与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr389)磷酸化,及随后的T-环残基(Thr229) 磷酸化,而快速切除S6K1活性。300 nM KU-0063794作用于IGF1刺激的血清饥饿处理的 HEK-293细胞,抑制~90%S6K1活性。KU-0063794 为 100-300 nM时,也完全抑制氨基酸诱导的S6K1和 S6蛋白磷酸化。与S6K1类似, KU-0063794抑制mTORC1在 Ser2448位点磷酸化,也抑制mTORC2 在 Ser22481 位点磷酸化,这种作用存在剂量和时间依赖性。在血清存在时,或者IGF1刺激的情况下, KU-0063794抑制Akt 活性,或者Akt在 Ser473和 Thr308(意外的)位点磷酸化,也抑制Akt底物 PRAS40 在 Thr246位点,GSK3α/GSK3β在 Ser21/Ser9位点及Foxo-1/3a 在 Thr24/Thr32位点磷酸化,以上作用存在剂量依赖性。KU-0063794而不是 Rapamycin 抑制SGK1活性和 在Ser422位点磷酸化,也抑制其生理底物NDGR1,与抑制S6K1 和Akt磷酸化程度相似,这种作用存在剂量依赖性,然而KU-0063794 不抑制佛波酯诱导的ERK 或RSK磷酸化和RSK激活。与Rapamycin相比, KU-0063794更有效诱导4E-BP1在 Thr37, Thr46和 Ser65位点完全去磷酸化。KU-0063794抑制野生型和mLST8-缺陷型MEFs细胞生长,也诱导细胞周期停在G1期,比Rapamycin效果更显著。
生物活性
KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。
靶点
Target | Value |
mTORC1
(Cell-free assay) | ~10 nM |
mTORC2
(Cell-free assay) | ~10 nM |
体外研究
与mTOR抑制剂PP242相比, KU-0063794高特异性作用于mTOR,而对PI3Ks或其他76种激酶则无作用活性。30 nM KU-0063794作用于HEK-293细胞,通过抑制疏水基团(Thr
体内研究
Ku0063794在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中,抑制肿瘤生长和mTOR信号。然而,在动物研究中,Ku0063794没有temsirolimus有效,可能的原因是temsirolimus对肿瘤的微环境有重要的作用,能在异种移植瘤中减少血管生成,而Ku0063794无此效果。经Temsirolimus处理的肿瘤组织比Ku0063794处理的肿瘤组织更少地表达VEGF和PDGF。
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中文名称:5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
英文名称:KU 0063794;rel-5-[2-[(2R,6S)-2,6-diMethyl-4-Morpholinyl]-4-(4-Morpholinyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-2-MethoxybenzeneMethanol
CAS:938440-64-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:KU-0063794
英文名称:KU-0063794(KU 0063794)
CAS:938440-64-3
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:C13791
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CAS:938440-64-3
纯度:98.00%
包装信息:1g
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纯度:>98%,mTOR
包装信息:50MG
备注:>98%,双重mTOR抑制剂 2800
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CAS:938440-64-3
纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 583.90
备注:试剂级
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纯度:99% HPLC
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纯度:98%
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纯度:>=99%
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备注:试剂
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中文名称:5-[2-[(2R,6S)-2,6-二甲基-4-吗啉基]-4-(4-吗啉基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基]-2-甲氧基苯甲醇
英文名称:KU-0063794
CAS:938440-64-3
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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CAS:938440-64-3
纯度:>=98% (HPLC)
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备注:SML0382-5MG
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英文名称:KU0063794
CAS:938440-64-3
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
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CAS:938440-64-3
纯度:>=98%
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英文名称:(5-(2-(cis-2,6-Dimethylmorpholino)-4-morpholinopyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-methoxyphenyl)methanol
CAS:938440-64-3
纯度:98%
备注:50mg 100mg 500mg 1g;5g;10g;25g;50g;可根据需要分装;询价+微信18937137882;QQ:2853979813 1瓶
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