Цефалоспорины Препараты

Цефалоспорины относятся к классу антибиотиков, в которых в качестве сырья используется природный цефалоспорин С, секретируемый коронарной культурой цефалоспоринов. Он производится путем полусинтетической модификации боковой цепи цефалоспорина С, также относящегося к бета-лактамным антибиотикам. Это семейство полусинтетических бактерицидных антибиотиков широкого спектра действия. В соответствии с их разным возрастом и разной противомикробной активностью их можно разделить на первое, второе, третье поколения, включая цефалоспорины Ⅰ-Ⅷ, цефатиамидин, цефамандол, цефадроксил, цефтизоксим и производные цефамицина и моксалактам.

Антомикробный спектр
(1) Цефалоспорины первого поколения в основном действуют на бета-гемолитические стрептококки и другие стрептококки, стафилококки (включая штаммы, продуцирующие ферменты), гемофильную палочку, кишечную палочку, клебсиеллу, сальмонеллу и шигеллу. . Этот класс антибиотиков обладает относительно слабой устойчивостью к бета-лактамазе, продуцируемой грамотрицательными бактериями. Поэтому грамотрицательным бактериям легче развить резистентность.

(2) Цефалоспорины второго поколения обладают сравнимой или несколько меньшей противомикробной активностью против грамположительных бактерий по сравнению с первым поколением противомикробной активности, аналогичной или немного ниже, чем в первом поколении, но обладает отличными эффектами ингибирования грамотрицательных бактерий, а именно:
① Сильные антиферментные свойства: некоторые грамотрицательные бактерии (такие как кишечная палочка) легко становятся устойчивыми против цефалоспоринов первого поколения, причем второе поколение часто бывает эффективным;
② Широкий антимикробный спектр, второе поколение имеет более широкий противомикробный спектр по сравнению с антибактериальным спектром первого поколения с определенной антибактериальной активностью в отношении Neisseria, части индол-положительных Proteus, Citrobacter и Enterobacteriaceae.

(3) Эффективность цефалоспоринов третьего поколения в уничтожении грамположительных бактерий обычно невелика. лучше, чем у первого поколения, а их действие на грамотрицательные бактерии лучше, чем у второго поколения. Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким антибактериальным спектром и большей устойчивостью к ферменту.

Токсический побочный эффект
(1) Аллергическая реакция: может вызывать кожную сыпь, астму, ангионевротический отек, анафилактический шок и так далее. Анафилактический шок цефалоспоринов похож на пенициллин. Эти два типа препаратов имеют разную степень перекрестных аллергических реакций. В целом, от 10% до 30% пациентов с аллергией на пенициллин также имеют аллергию на цефалоспорины, в то время как подавляющее большинство пациентов с чувствительностью к цефалоспоринам также имеют аллергию на пенициллин.

(2) Желудочно-кишечные реакции и дисбактериоз : цефалоспорины могут вызывать тошноту, рвоту, потерю аппетита и другие реакции. Цефалоспорины второго и третьего поколений могут сильно ингибировать кишечную флору, что может привести к дисбактериозу, а в тяжелых случаях даже к суперинфекции.

(3) Токсичность для печени: большинство видов цефалоспоринов при использовании в больших количествах дозы, может вызвать повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина и т. д.

(4) Почечная токсичность: большинство видов цефалоспоринов могут выделяться почками и даже могут приводить к повышению уровня мочевины в крови. уровень азота, олигурия и протеинурия. Его сочетание с фуросемидом и аминогликозидными антибиотиками приведет к увеличению повреждения почек.

(5) Нарушения свертывания крови: цефалоспорины могут ингибировать кишечную флору для выработки витамина К и, следовательно, потенциально могут вызывать эффект кровотечения.

---