苯佐卡因是一种脂溶性表面麻醉剂，与其它几种局麻药如利多卡因、地卡因等相比，其作用强度较小，因而在作用于粘膜时不会因麻醉作用而使人感到不适。它是一种脂溶性较强的药物，故而易与粘膜或皮肤的脂层结合，但不易透过而进人体内产生毒性。
可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料；同时，它在医药上又用作局部麻醉剂，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。
暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适，轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的，作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
【物质信息】
中文名称：苯佐卡因
中文别名：对氨基苯甲酸乙酯;4-氨基苯甲酸乙酯;苯唑卡因
英文名称：Ethyl 4-aminobenzoate
英文别名：Anaesthesine、Anaesthesinum、Ethyl Aminobenzoate
CAS N.o：94-09-7
分子式：C9H12NO2
分子量：166.1965 密度：1.17
熔点：89-92°C
沸点：172°C (17 torr)
溶解性：易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄榄油、稀酸。很难溶于水。
苯佐卡因结构式
【合成路线图】
路线一:
路线二:
【药理毒理】
苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2~10％时无刺激性和毒性，毒性仅相当于可卡因的5％或10％（可卡因成瘾、价贵），局部使用最大安全量为5g或20％溶液25ml。
【药效学】
抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。
【药代动力学】
很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。
【药效学研究】
以乙醇为分散溶媒制得制剂，观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用，结果发现用药后角膜反射消失，持续30min仍未见完全恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组豚鼠口腔粘膜均未呈现刺激性反应。多次用药后，口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等刺激反应。病理切片中也未发现明显的异常。
口服及腹腔内给药后，大部分动物出现尾静脉发紫，肌肉松弛，活动迟缓。随着剂量增大，毒性反应加剧，甚至死亡，尸解观察未见异常改变。口服及腹腔注射LD50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品毒性很小，而一般用于口腔的剂量都比较小，因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生副作用的情况。
【注意事项】
有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜，小于6岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触，当用喷雾剂时，小心不要吸入雾气，不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在高温中，喷雾剂至少远离有影响的地区30cm；苯佐卡因应用前，化学灼伤应被冲洗；在痔制剂使用前，应先彻底清洁或干燥直肠部位，在早、晚或每次排便后经常使用。
【国内外开发现状】
国内有制成散剂、软膏、栓剂，国外制剂品种较多，用于口腔杀菌、溃疡、咽喉止疼止痒，并且含片、喷雾剂、以及耳用制剂品种较多。美国药典还收载有单复方凝胶、软膏、霜剂、表面溶液剂等，我国这方面品种还没有。苯佐卡因疗效确切，安全有效，注重开发此品种使原料药得到利用，《中国药品》把它列为我国第一批非处方药。其制剂的开发需要进一步加强，有望成为有特色的能较快投入市场的系列拳头产品，市场前景广阔。
【参考文献】
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