丁卡因

丁卡因呈白色结晶或结晶性粉末状，无臭，味微苦，有麻舌感。在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚或苯中不溶。

阻断电压依赖性钠通道，使传导阻滞，产生麻醉作用。
局麻药具有亲脂作用，非解离型是透入神经的必要条件，而透入神经后必须转变为解离型带电阳离子才能发挥作用。不同的局麻药解离型/非解离型比例各不相同。 局麻作用比普鲁卡因强，比普鲁卡因大10 倍。毒性亦较大，比普鲁卡因大10-12 倍。能透过粘膜，主要用于粘膜麻醉。作用迅速，1～3分钟即生效。维持2-3 小时。眼科用0.5%～1%溶液，无角膜损伤等严重不良反应。鼻喉科用1%～2%溶液，总量不得超过20ml。应用时应于每3ml中加入0.1%盐酸肾上腺素溶液1滴。浸润麻醉用0.025%～0.03%溶液，神经传导阻滞用0.1%～0.3%溶液。腰麻时用10～15mg与脑脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%～0.3%溶液，与利多卡因合用时最高浓度为0.3%。因毒性较大，一般不做浸润麻醉。
极量：浸润麻醉、神经传导阻滞，1次0.1g。 硬膜外阻滞：常用浓度为0.15～0.3%溶液，与盐酸利多卡因合用，最高浓度为0.3%，一次常用量为40～50mg，极量为80mg。
蛛网膜下腔阻滞：常用其混合液（1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用），一次常用量为10mg，15mg为限量，20mg为极量。
神经传导阻滞：常用浓度0.1%～0.2%，一次常用量为40～50mg，极量为100 mg。
粘膜表面麻醉：常用浓度1%，眼科用1%等渗溶液，耳鼻喉科用1～2%溶液，一次限量为40 mg。 毒性反应：本品药效强度为普鲁卡因的10倍，毒性也比普鲁卡因高10倍，毒性反应发生率也比普鲁卡因高，常由于剂量大、吸收快或操作不当引起，如误注入血管使血药浓度过高等。过量中毒症状表现为：头昏、目眩、继之寒战、震颤、恐慌、最后可致惊厥和昏迷，并出现呼吸衰竭和血压下降，需及时抢救。
变态反应：对过敏患者可引起猝死，即使表面麻醉时也需注意。
可产生皮疹或荨麻疹，颜、口或（和）舌咽区水肿等。 偶可有皮疹、震颤、呕吐甚至休克。大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。勿误注入血管内。 局麻作用强度为普鲁卡因的10倍，作用可维持2～3h，具较强的穿透力。主用于眼、鼻、喉及泌尿道的表面麻醉。吸收后能引起惊厥，然后转为呼吸抑制，一般不用作浸润和传导等麻醉。 麻醉用药。

以溴丁烷和2-(二甲基氨基)乙基 4-氨基苯甲酸酯为原料合成2-(二甲基氨基)乙基 4-(丁基氨基)苯甲酸酯的一般步骤：将5.0 g对氨基苯甲酸-2-二甲基氨基乙酯（0.024 mol）、3.3 g 1-溴正丁烷（0.024 mol）、10.0 g K2CO3（0.072 mol）和50 mL N,N-二甲基甲酰胺加入100 mL三颈烧瓶中。搅拌混合物并加热至50℃，保持反应温度在50℃。反应5小时后，停止加热，使反应体系冷却至室温。过滤反应混合物，滤液用50 mL二氯甲烷萃取。水相再用50 mL二氯甲烷萃取一次。合并有机相，蒸发溶剂后得到5.3 g白色固体产物，收率为82.8%。

参考文献：

[1] Patent: CN106518697, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0014

[2] Patent: US1889645, 1932,

[3] Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 19, p. 1536

有毒物质 高毒 静脉-大鼠 LD50: 6 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 20 毫克/公斤 热分解排出有毒氮氧化物烟雾 库房通风低温干燥; 与食品原料类分开存放 水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫