盐酸托烷司琼
中文名称:盐酸托烷司琼
英文名称:Tropisetron hydrochloride
CAS号:105826-92-4
分子式:C17H21ClN2O2
分子量:320.81
EINECS号:630-417-9
Mol文件:105826-92-4.mol
盐酸托烷司琼 性质
| 熔点 | 283-285°C |
|---|---|
| RTECS号 | NL6012520 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：>10mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
| 水溶解性 | Soluble in water |
| Merck | 14,9783 |
| InChI | InChI=1/C17H20N2O2.ClH/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16;/h2-5,10-13,15H,6-9H2,1H3;1H/t11-,12+,13?,15?; |
| InChIKey | ZAOQBEAHJFSJLY-NBVCILBMNA-N |
| SMILES | C12C=CC=CC=1N=CC2C(=O)OC1C[C@]2([H])N(C)[C@@]([H])(CC2)C1.Cl |&1:14,18,r| |
| CAS 数据库 | 105826-92-4(CAS DataBase Reference) |
盐酸托烷司琼 用途与合成方法
盐酸托烷司琼是强效选择性5HT3受体拮抗剂，由诺华公司研制开发，1992年在英国上市，商品名为Navoban，用于预防和治疗放疗化疗引起的恶心、呕吐。该药已在全球数十个国家上市，目前其适应症还扩大到预防和治疗儿童放化疗恶心、呕吐预防和治疗成人术后恶心呕吐，盐酸托烷司琼最大的特点是具有疗效确切，耐受性好，不良反应小等优点且使用十分方便；只需在放化疗前缓慢静注或是输注。 盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%）,这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其它常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种I型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。 Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。
| Target | Value |
| 5-HT3 |
Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受体拮抗剂，有止吐作用，在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。 Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中，Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂，但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。 在离体猪的视网膜神经节细胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7烟碱受体，提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平，以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中，Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。
在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。用途
用于防治肿瘤化疗及放疗引起的恶心和呕吐反应 安全信息
| 危险品运输编号 | 2811 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29399990 |
| 毒性 | mouse,LD50,intravenous,37900ug/kg (37.9mg/kg),Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. Vol. 40, Pg. 2445, 1998. |
盐酸托烷司琼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-B0020 | 5 mg | 387 | ||
| 2024-11-08 | HY-B0020 | 盐酸托烷司琼 | 105826-92-4 | 10mg | 620 |
盐酸托烷司琼供应商 更多
济南鲁欣化工科技有限公司
黄金产品
大货
现货
联系电话：0531-0531-82929600 18615510361
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：99
包装信息：1g; 1kg; 25kg; 1t
备注：ton级|
库存量：10t
现货日期：2024/11/12 20:55:59
济南中科一通化工有限公司
大货
现货
联系电话：0531-88658009
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：0.99
包装信息：3kg
备注：3kg
库存量：3kg
现货日期：2024/11/18 10:55:51
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话：185-0276-2003 18502762003;
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：>=98%
包装信息：10g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
备注：现货库存可分装，助力科学实验
库存量：10kg
现货日期：2024/11/18 9:18:26
北京百灵威科技有限公司
联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼, 一种5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂
英文名称：Tropisetron monohydrochloride, 99%, a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist
CAS：105826-92-4
纯度：99%
包装信息：1G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话：021-61259108 18621169109
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98%
包装信息：100g
备注：H38002
盐酸托烷司琼新闻专题 更多
2024-10-25
盐酸托烷司琼的功效与副作用
2022-02-07
盐酸托烷司琼的联用报道
2021-09-26
盐酸托烷司琼的制备方法和制剂方法
2021-02-22
盐酸托烷司琼的药理毒理和药代动力学
