盐酸托烷司琼

简介不良反应生物活性靶点体外研究体内研究盐酸托烷司琼试剂级价格

盐酸托烷司琼

CAS号:105826-92-4
英文名:Tropisetron hydrochloride
中文名:盐酸托烷司琼
CBNumber:CB9761399
分子式:C17H21ClN2O2
分子量:320.81
MOL File:105826-92-4.mol

盐酸托烷司琼化学性质

熔点 :283-285°C
RTECS号 :NL6012520
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H2O: >10mg/mL
形态 :solid
颜色 :White to Light yellow
水溶解性 :Soluble in water
Merck :14,9783
InChI :InChI=1/C17H20N2O2.ClH/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16;/h2-5,10-13,15H,6-9H2,1H3;1H/t11-,12+,13?,15?;
InChIKey :ZAOQBEAHJFSJLY-NBVCILBMNA-N
SMILES :C12C=CC=CC=1N=CC2C(=O)OC1C[C@]2([H])N(C)[C@@]([H])(CC2)C1.Cl |&1:14,18,r|
CAS 数据库 :105826-92-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
危险等级 :6.1
包装类别 :III
海关编码 :29399990
毒性 :mouse,LD50,intravenous,37900ug/kg (37.9mg/kg),Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. Vol. 40, Pg. 2445, 1998.

盐酸托烷司琼性质、用途与生产工艺

简介盐酸托烷司琼是强效选择性5HT3受体拮抗剂，由诺华公司研制开发，1992年在英国上市，商品名为Navoban，用于预防和治疗放疗化疗引起的恶心、呕吐。该药已在全球数十个国家上市，目前其适应症还扩大到预防和治疗儿童放化疗恶心、呕吐预防和治疗成人术后恶心呕吐，盐酸托烷司琼最大的特点是具有疗效确切，耐受性好，不良反应小等优点且使用十分方便；只需在放化疗前缓慢静注或是输注。
不良反应盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%）,这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其它常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种I型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。
生物活性 Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。
靶点
Target Value
5-HT3
体外研究
Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受体拮抗剂，有止吐作用，在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。 Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中，Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂，但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。在离体猪的视网膜神经节细胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7烟碱受体，提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平，以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中，Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。
体内研究在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。
用途用于防治肿瘤化疗及放疗引起的恶心和呕吐反应