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105826-92-4

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产品图片

基本信息

中文
盐酸托烷司琼
英文名称
(3-ENDO)-8-METHYL-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCT-3-YL 1H-INDOLE-3-CARBOXYLIC ACID ESTER MONOHYDROCHLORIDE
3-TROPANYLINDOLE-3-CARBOXYLATE HYDROCHLORIDE
TROPISETRON HCL
TROPISETRON HYDROCHLORIDE
TROPISETRON HYDROCHLORIDE 98.5-101.5%
TropisetronHcl/Mesylate
1H-Indole-3-carboxylic acid, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrochloride (1:1)
1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester hydrochloride
Novaban
SDZ-ICS 930
3-Tropanylindole-3-carboxylate monohydrochloride, ICS-205,930, Navoban, 1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester monohydrochloride
Tropisetron monohydrochloride
CAS
105826-92-4
中文名称
盐酸托烷司琼
盐酸托烷司琼 98.5-101.5%
8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3alpha-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐
分子式
C17H21ClN2O2
MDL 编号
MFCD02313825
分子量
320.81
MOL 文件
105826-92-4.mol

常见问题列表

简介
盐酸托烷司琼是强效选择性5HT3受体拮抗剂,由诺华公司研制开发,1992年在英国上市,商品名为Navoban,用于预防和治疗放疗化疗引起的恶心、呕吐。该药已在全球数十个国家上市,目前其适应症还扩大到预防和治疗儿童放化疗恶心、呕吐预防和治疗成人术后恶心呕吐,盐酸托烷司琼最大的特点是具有疗效确切,耐受性好,不良反应小等优点且使用十分方便;只需在放化疗前缓慢静注或是输注。
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好,推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%),这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其它常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道,但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种I型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。
生物活性
Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂,作用于5-HT3受体,IC50为70.1±0.9 nM。
靶点
TargetValue
5-HT3

体外研究

Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3(5-hydroxytryptamine3;5-HT 3)受体拮抗剂,有止吐作用,在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。 Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中,Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂,但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。 在离体猪的视网膜神经节细胞(RGCs)中,Tropisetron作用于α7烟碱受体,提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平,以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中,Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞(RGCs)免受谷氨酸毒性作用。


体内研究
在DBA/2小鼠中,Tropisetron(1 mg/kg i.p.)显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。

物理化学性质

外观
白色结晶
熔点 
283-285°C
储存条件 
2-8°C
生产厂商
济南中科一通化工有限公司

应用领域

用途一
105826-92-4(托烷司琼)为5-HT3受体拮抗剂(司琼类药物),用于防治肿瘤化疗的恶心和呕吐反应。

安全数据

海关编码
29399990

知名试剂公司产品信息

盐酸托烷司琼价格(试剂级)

盐酸托烷司琼价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07T2743盐酸托烷司琼
Tropisetron Hydrochloride
1g1025元
2021/09/07T2743盐酸托烷司琼
Tropisetron Hydrochloride
5g3180元

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