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螺内酯

基本属性 简介药理作用药代动力学适应证安全性和副作用 MSDS 用途与合成方法 螺内酯 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
螺内酯
  • 中文名称:螺内酯
  • 英文名称:Spironolactone
  • CAS号:52-01-7
  • 分子式:C24H32O4S
  • 分子量:416.58
  • EINECS号:200-133-6
  • Mol文件:52-01-7.mol
  • 螺内酯
螺内酯 性质
  • 熔点 207-208 °C (lit.)
  • 沸点 504.87°C (rough estimate)
  • 比旋光度 -37 º (c=1, CHCl3)
  • 密度 1.1061 (rough estimate)
  • 折射率 -36 ° (C=1, CHCl3)
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 Practically insoluble in water, soluble in ethanol (96 per cent).
  • 形态Powder
  • 颜色White to yellow-white
  • 水溶解性 practically insoluble
  • Merck 14,8760
  • CAS 数据库52-01-7(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息Spironolactone(52-01-7)
  • (IARC)致癌物分类3 (Vol. Sup 7, 79) 2001
  • EPA化学物质信息Spironolactone (52-01-7)
螺内酯 用途与合成方法
  • 简介螺内酯是一种弱的保钾利尿药,又名安体舒通、螺旋内酯,为白色或类白色细微结晶性粉末,微有苦味,无臭或有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解,不溶于水,溶于乙醇,易溶于苯或醋酸乙酯。化学结构与醛固酮相似,可与醛固酮竞争远曲小管及集合管细胞浆内的醛固酮受体,影响醛固酮和受体结合,从而阻碍醛固酮诱导蛋白的合成,进而抑制K+-Na+交换,钾的排出减少,起到保钾利尿作用。
    螺内酯片
    目前市场上有两种螺内酯,一种是螺内酯片,一种是安体舒通乳,其成分和治疗原理是大致相同的,只不过是药物形态的不同。螺内酯发明至今已经有40多年,其主要配合其他药物用于治疗原发性高血压和水肿性疾病。但是由于其可以减少体内的雄性激素,而在医学上也用于治疗雄性脱发。螺内酯的抗激素的作用要弱于非那雄胺,因此非常适合女性脱发患者使用。
  • 药理作用

    螺内酯的利尿作用强度与体内醛固酮分泌多少有关,分泌多则作用强,分泌少则作用弱,无醛固酮分泌的病人服用无利尿作用。 由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故该药利尿作用弱,起效慢,维持时间长,主要用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、肾病综合征等,对充血性心力衰竭因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者疗效较好,单用本品时利尿作用往往较差,常与氢氯噻嗪或双氢克尿噻合用可增强疗效。此外用于原发性醛固酮增多症、原发性高血压的治疗。

  • 药代动力学

    螺内酯口服迅速吸收而不规则,其吸收速率与螺内酯的颗粒大小有关。一般制法,生物利用度仅为5%,如制成微粒其吸收率可达 90%,达峰血药浓度约为3小时。在体内代谢迅速,主要代谢物烯睾丙内酯 (孕烯内酯,Canrenone) 能发挥药理活性,其他代谢物逐渐转化为烯睾丙内酯。一次口服后2~4小时血清中代谢物达峰值。代谢物的浓度在 12小时内浓度迅速下降,在12~96小时缓慢下降。口服多次剂量后烯睾丙内酯代谢物的半衰期为13~24小时。螺内酯的半衰期仅约10分钟。烯睾丙内酯的血浆蛋白结合率为98%。其代谢物经胆汁和尿液排泄。烯睾丙内酯代谢有肠肝循环。本品可透过胎盘屏障并进入乳汁。还有抑制雌激素和雄激素合成的作用。

  • 适应证螺内酯为醛固酮的竞争性抑制药,药物本身并没有活性,利尿作用是与内源性醛固酮竞争性拮抗而发生,属于保钾利尿剂。
    ①水肿性疾病,与其他利尿药合用,治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用;也用于特发性水肿的治疗。
    ②高血压,作为高血压的辅助治疗药物。
    ③原发性醛固酮增多症,螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
    ④低钾血症的预防,与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
  • 安全性和副作用螺内酯是一种有争议的成分,由于它可以影响激素以及跟癌症有关联。该成分被发现会导致实验大鼠长肿瘤,“一到两年的时间表明甲状腺、睾丸、肝脏、乳房和骨髓的粒性白细胞的致癌性增加了。哺乳动物的细胞,根据代谢活动,在体外试验中表现出混合突变的结果”。不过,给大鼠试验用的剂量是处方中给人类剂量的500倍。
    根据FDA,螺内酯的其他副作用包括胃出血、月经不调和睾丸萎缩,以及嗜睡和皮疹。它还会导致钾升高,如果失控可能会导致健康问题。那些患有或者曾经患有肾脏疾病、乳腺癌、子宫癌或卵巢癌的病人不能服用螺内酯。由于它会影响激素水平,有可能会导致乳房触痛。
  • 用途 用作利尿药
  • 用途 It is a synthetic 17-lactone steroid which is a renal competitive aldosterone antagonist in a class of pharmaceuticals called potassium-sparing diuretics, used primarily to treat ascites in patients with liver disease, low-renin hypertension, hypokalemia, and Conn鈥檚 syndrome.
  • 用途 内酯(安体舒通)的活性代谢物。抑制醛固酮生物合成。哇巴因效应的阻断剂
  • 用途 一种低效利尿剂,其结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂
  • 生产方法 

    可由乙炔雄二醇经格式反应、羧化、成盐、氢化、内酯化、氧化、消除、加成等步骤合成。

  • 类别有毒物品
  • 毒性分级高毒
  • 急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 277 毫克/公斤; 口腹腔-小鼠 LD50: 260 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性易燃; 燃烧产生有毒硫氧化物烟雾
  • 储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2021-02-25
  • 产品编号C20746
  • 产品名称安体舒通
  • CAS编号52-01-7
  • 包装1g
  • 价格885
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  • 更新日期2021-02-25
  • 产品编号C20746
  • 产品名称安体舒通
  • CAS编号52-01-7
  • 包装5g
  • 价格2976
螺内酯 上下游产品信息
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  • 公司名称:湖南凯拉瑞生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13762766818
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    CAS:52-01-7
    纯度:99.4% 备注:25KG/纸板桶/
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  • 公司名称:武汉灵灵九生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15623309010
  • 产品介绍: 中文名称:螺内酯
    英文名称:Spironolactone
    CAS:52-01-7
    纯度:98% 包装信息:1kg/;15kg/;25kg/
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  • 公司名称:湖北惠择普医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18507139096 0185-07139096-
  • 产品介绍: 中文名称:螺内酯
    英文名称:Spironolactone
    CAS:52-01-7
    纯度:99% 包装信息:1kg/23;5kg/56;8kg/99 备注:G级|Kg级|ton级|
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  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:螺内酯
    英文名称:Spironolactone, 99%
    CAS:52-01-7
    纯度:99% 包装信息:1G;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:400-660-8290 21-61259100-
  • 产品介绍: 英文名称:Spironolactone
    CAS:52-01-7
    纯度:99% 备注:20746
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