盐酸奈必洛尔
中文名称:盐酸奈必洛尔
英文名称:Nebivolol hydrochloride
CAS号:152520-56-4
分子式:C22H26ClF2NO4
分子量:441.9
EINECS号:1806241-263-5
Mol文件:152520-56-4.mol
盐酸奈必洛尔 用途与合成方法
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl (R-65824)选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
Target | Value |
β1-adrenoceptor | 0.8 nM |
在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM,beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。
Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。
盐酸奈必洛尔 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | 46249 | 盐酸奈必洛尔 | 152520-56-4 | 250mg | 2313 |
2024-11-08 | HY-B0203A | 5 mg | 200 |
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奈必洛尔(盐酸盐)152520-56-4
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2024-11-22
奈必洛尔(盐酸盐) 152520-56-4 C22H25F2NO4.HCl 奈比洛尔(盐酸盐)
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2024-11-22