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盐酸奈必洛尔

盐酸奈必洛尔,152520-56-4,结构式
盐酸奈必洛尔
  • CAS号:152520-56-4
  • 英文名:Nebivolol hydrochloride
  • 中文名:盐酸奈必洛尔
  • CBNumber:CB9649567
  • 分子式:C22H26ClF2NO4
  • 分子量:441.9
  • MOL File:152520-56-4.mol
盐酸奈必洛尔化学性质
  • 熔点 :220-222°C
  • 储存条件 :room temp
  • 溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to off-white
  • Merck :14,6432
安全信息
  • 危险品标志 :Xn,N
  • 危险类别码 :22-50/53
  • 安全说明 :60-61
  • 危险品运输编号 :3077
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :29322090

盐酸奈必洛尔性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,Nebivolol HCl (R-65824)选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    β1-adrenoceptor 0.8 nM
  • 体外研究

    在制备兔肺膜时,Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM,beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性,有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时,通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs),降低细胞增殖,这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天,引起细胞生长明显降低,IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时,诱导适度凋亡,凋亡达23%,且降低S期细胞数量,从16%降到5%。

  • 体内研究

    Nebivolol(开始10分钟静脉注射,然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血压(MBP)。

盐酸奈必洛尔上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸奈必洛尔 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0203A
  • 产品名称:Nebivolol hydrochloride
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:200元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-B0203A
  • 产品名称:盐酸奈必洛尔 Nebivolol hydrochloride
  • CAS编号:152520-56-4
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:220元
盐酸奈必洛尔生产厂家
  • 公司名称:湖北辰心药业有限公司
  • 联系电话:17362916295 17362916295
  • 电子邮件:w17362916295@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3026
  • 优势度:58
  • 公司名称:威尔曼医药集团有限公司
  • 联系电话:027-027-83778875 15807197853
  • 电子邮件:15807197853@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3978
  • 优势度:58
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