理化性质 药理作用 药动学 适应症 阿替洛尔 用法用量 不良反应 药物相互作用 注意事项
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美托洛尔

美托洛尔,51384-51-1,结构式
美托洛尔
  • CAS号:51384-51-1
  • 英文名称:Metoprolol
  • 英文同义词:C07202;Spesicor;Beatrolol;Metaprolol;Metoprolol;l-Metoprolol;d-Metoprolol;dl-Metoprolol;rac Metoprolol;(S)-Metoprorol
  • 中文名称:美托洛尔
  • 中文同义词:美托洛尔;1-[4-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-3-(异丙基氨基)-2-丙醇
  • CBNumber:CB1165973
  • 分子式:C15H25NO3
  • 分子量:267.36
  • MOL File:51384-51-1.mol
美托洛尔化学性质
  • 酸度系数(pKa) :pKa 9.56± 0.01(H2O,t =25,I=0.15(KCl))(Approximate)
  • CAS 数据库 :51384-51-1

美托洛尔性质、用途与生产工艺

  • 理化性质 美托洛尔酒石酸盐为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。极易溶于水,易溶于乙醇或氯仿,略溶于无水乙醇,极微溶于丙酮,几不溶于乙醚或苯,易溶于冰醋酸。10%水溶液pH为6~7。
  • 药理作用 美托洛尔又称甲氧乙心安、美多洛尔、美多心安,对β1受体有选择性阻滞作用,无部分激动活性,无膜稳定作用。能显著降低高血压者的血压,不引起直立性低血压和电解质紊乱;可减少心绞痛发作次数并提高运动耐量,长期服用可减少心肌梗死的发生率,心肌梗死后用药可减少再梗死的发生率,降低心肌梗死后的病死率。可阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋,用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常,对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。治疗剂量对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别用药后气管阻力增高,加用β2受体激动剂可纠正。适用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经症等。尚用于心力衰竭的治疗。 阿斯利康,酒石酸美托洛尔片
    图1为阿斯利康制药生产的酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)。
  • 药动学 口服吸收迅速,达峰时间一般在1.5h,最大作用时间为1~2h。其吸收率>90%,但肝脏代谢率达95%,首关效应为25%~60%,故生物利用度仅为40%~75%。与普萘洛尔相似,食物可增加本品口服的吸收。本品的血浆蛋白结合率约12%,可透过血-脑屏障和胎盘屏障,也可从乳汁分泌。其血压降低与血药浓度不平行,而心率降低与血药浓度呈线性关系。本品肝内代谢受遗传因素影响,快代谢型和慢代谢型的半衰期(t1/2)分别为3~4h和7.55h。经肾排泄,且尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)原形。不能经透析排出。
  • 适应症 美托洛尔属Ⅱ类抗心律失常药。用于治疗高血压,心绞痛,肥厚型心肌病,主动脉夹层,室上性快速型心律失常,心房颤动控制心室率,甲状腺功能亢进症,嗜铬细胞瘤,慢性心力衰竭。预防和治疗急性心肌梗死的心肌缺血、快速型心律失常和胸痛。
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  • 阿替洛尔 阿替洛尔是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药,无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似,是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。在小剂量给药时,它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是,在大剂量给药时,阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此,尽管阿替洛尔具有心脏选择性,慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量,同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。
  • 用法用量 (1) 治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症:一般口服一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
    (2) 治疗心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿药等抗心衰治疗基础上使用本品。起初口服一次6.25mg、一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加至一次6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。一日不应超过300~400mg。
    (3) 治疗急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15日)死亡率(此作用在用药后24h即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2h内用药还可以降低死亡率。一般用法:可在2min内先静注本品2.5~5mg,此后每5min 静注1次,共3次(10~15mg),之后15min开始口服25~50mg,每6~12h服1次,共24~48h,然后口服一次50~100mg,一日2次。
    (4) 治疗急性心肌梗死伴发的心房纤颤:若无禁忌症可静脉使用本品,其方法同上。心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,可以降低心性死亡率,包括猝死。
  • 不良反应 少数患者服药初期可出现乏力、胃肠功能紊乱、嗜睡等,在继续服用后可自行消失。偶有非特异性皮肤反应及肢体怕冷现象。其他的不良反应包括:
    (1) 心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。
    (2) 本品因脂溶性,较易透入中枢神经系统,故中枢神经系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
    (3) 消化系统:出现恶心、胃痛、便秘症状者的比率<1%,腹泻者占5%,但不严重,很少影响用药。
    (4) 其他:如气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
  • 药物相互作用 (1) 儿茶酚胺耗竭剂(如利血平)与本品合用时会引起眩晕,或体位性低血压。
    (2) 与洋地黄苷类同用,可致心率过慢。
    (3) 对有心力衰竭的病人禁止与地尔硫?合用。
    (4) 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用,因可致严重低血压。
    (5) 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血中浓度。
    (6) 与钙拮抗剂有相似的副作用,合用时可致严重的缓慢型心律失常,甚至心脏停搏。
  • 注意事项 (1) 有下列情况的患者不能立即静脉给药:室上性快速型心律失常收缩压低于110mmHg时;急性心肌梗死、不稳定心绞痛心率小于70次/分,收缩压低于110mmHg时,或有一度房室传导阻滞。
    (2) 治疗怀疑的或确诊的AMI时,如果呼吸困难或冷汗现象有任何加重,不应再重复。
    (3) 嗜铬细胞瘤应先行使用α受体拮抗药。
    (4) 支气管哮喘或COPD,必须给予适量的β2受体激动剂。
    (5) 对于要进行全身麻醉的患者,至少在麻醉前48h停用。
    (6) 肝肾功能不全、糖尿病、甲状腺功能亢进症慎用。
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