基本属性 抗高血压药药代动力学不良反应 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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奈必洛尔

基本属性 抗高血压药药代动力学不良反应 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
奈必洛尔
奈必洛尔 性质
奈必洛尔 用途与合成方法
  • 抗高血压药奈必洛尔又称莱必伍罗,是一个具有高度选择性的脂溶性β1受体阻滞剂,由美国家庭产品公司研制成功,属抗高血压药,其阻滞肾上腺素能β1受体作用强度为阻滞肾上腺素能β2受体的290倍,比目前知道的选择性β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔等的特异性更强。本品不会引起支气管平滑肌和血管平滑肌收缩,无内源性拟交感活性,无膜稳定作用,且不和5-羟色胺受体、多巴胺受体、肾上腺素能α1和α2受体结合。奈必洛尔分为左旋体和右旋体。体外研究表明,奈必洛尔的β受体阻滞作用主要来自右旋体,但其他作用依赖于左旋体和右旋体的共同存在。临床上应用的是消旋体,两者比例大致相同。
    奈必洛尔为一种剂量小、作用强、服用方便、不良反应少的降血压药,并可调节血管内皮释放一氧化氮,引起血管生理性扩张作用,并具有诱导冠状动脉内皮依赖性扩张,有保护心肌细胞免于单电子氧损伤作用,这是本品区别于其他β受体阻滞剂的一个显著优点,其左旋体、右旋体均有此作用,但左旋体扩血管作用是内皮依赖性的,即主要通过加强NO作用来发挥作用的,去除血管内皮后,奈必洛尔扩张此段血管作用即消失,应用NO合成酶竞争性抑制剂L-NMMA也可拮抗此作用。
  • 药代动力学奈必洛尔的代谢较为特殊,呈现多变现象。按照个体的差别,有些人表现为快代谢型,另一些人表现为慢代谢型。一次口服5mg后,慢代谢型的健康志愿者的血浆浓度峰值为1.48 μg/L,每日一次给药后可使血浆浓度略有提高。奈必洛尔口服后吸收快,达峰时间为0.5~2h,血浆蛋白结合率为98%,总血浆分布容积为673 L,血浆清除率为51.6 L/h。口服后经肝脏代谢产生含羟基的代谢产物,具有β受体阻滞作用。对慢代谢型,其生物利用度为12%,对快代谢型生物利用度为96%。但两者抗高血压的作用强度差异不大。奈必洛尔的t1/2为10 h,主要经肾脏和肠道排泄。
  • 不良反应包括头痛、眩晕、乏力、胃肠道反应、咳嗽、皮肤搔痒、皮疹。总不良反应发生率与安慰剂相同。这些不良反应常常是一过性的,很少有患者因此而停药。奈必洛尔不引起体位性低血压,很少诱发心力衰竭或引起严重缓慢性心律失常。总之,奈必洛尔是一种新的抗高血压药物。它通过加强一氧化氮的作用而发挥额外扩血管作用。在降压治疗中具有作用强、服药方便、不良反应少等优点。
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Nebivolol
    CAS:99200-09-6
    备注:C14787
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Nebivolol Hydrochloride
    CAS:99200-09-6
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:济南浩化实业有限责任公司
  • 联系电话:0531-58773082 ;58773060
  • 产品介绍: 中文名称:奈必洛尔
    CAS:99200-09-6
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  • 公司名称:Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd
  • 联系电话:+86-27-59207852 85767163
  • 产品介绍: 中文名称:萘必洛尔
    英文名称:Nebivolol
    CAS:99200-09-6
    纯度:USP 包装信息:25kg/drum 备注:医药级
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  • 公司名称:T&W GROUP
  • 联系电话:+86-21-61551611, 61551462, 61551420, 61551610
  • 产品介绍: 英文名称:Nebivolol
    CAS:99200-09-6
    纯度:98% 包装信息:100g;500g;1kg;5kg;10kg
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