阿替洛尔

阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵，是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药，无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似，是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6，但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

阿替洛尔主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

阿替洛尔为心脏选择性β-受体阻断剂，无膜稳定作用，无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等，也可用于高血压，心绞痛及青光眼。

在1976年，阿替洛尔被研发出来替代普萘洛尔作为治疗高血压的药物，能降低心脏的活性。但与普萘洛尔不同，阿替洛尔不经过血脑屏障，从而避免各种对中枢神经系统的副作用。

在小剂量给药时，它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是，在大剂量给药时，阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此，尽管阿替洛尔具有心脏选择性，慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量，同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。

阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体（英语：beta-1 receptor）拮抗剂，β-受体阻滞药的一种，可减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧、降低交感活性及降低血压。但与普萘洛尔不同，阿替洛尔不经过血脑屏障，从而避免各种对中枢神经系统的副作用。 

口服F为46%～60%，Tmax约2～ 4 h，主要以原形自尿排泄，T1/2为6～7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全，剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F，餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1：1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%， Vd为50～75 L。阿替洛尔不通过肝脏代谢，大部分药物以原型从尿中排出体外，肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10～28 h，甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短，为4.2h。 Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂，对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。

Target	Value
β1 receptor (Cell-free assay)	0.25 μM(Kd)
β2 receptor (Cell-free assay)	1 μM(Kd)

白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇，微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚，微臭。 该品为β受体阻滞剂。临床用于高血压、心绞痛及心律失常。 用于治疗高血压，心绞痛及心律失常，青光眼的眼压控制等。