硫酸长春新碱

长春新碱（Vincristine），商品名“维克思丁”、“安可平”（Oncovin），又名长春花新碱、新长春碱，医学上简称VCR，是一种由夹竹桃科长春花属植物长春花中萃取的一种生物碱。它是一种有丝分裂抑制剂，被广泛用于化学疗法，用以治疗多种癌症，包括急性淋巴性白血病、急性骨髓性白血病、霍奇金氏淋巴瘤、神经母细胞瘤以及小细胞肺癌等。硫酸长春新碱是其硫酸盐形式。

硫酸长春新碱(vincristinesulfate，VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异性抗肿瘤药物，抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。

和其它长春花生物碱类一样，VCR对于许多淋巴组织的恶性肿瘤，包括侵袭性非霍奇金淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病，有着很好的治疗效果。临床主要应用于急性白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的治疗。

2g的硫酸长春碱溶于240ml四氢呋喃，加入7.5ml冰醋酸，在其保护下，用干冰降温至-65℃，搅拌下，滴加配制好的重镉酸钠溶液(3g重镉酸钠溶于15ml水，再加入2ml浓硫酸，搅拌溶解)，滴加过程中维持反应温度在-50℃以下。滴加完毕，在-65℃下搅拌反应3小时。
将反应液倒入35ml浓氨水和200ml水的混合溶液中，用600ml二氯甲烷萃取，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到长春新碱粗品2.06g，HPLC检测纯度83％。
得到的长春新碱粗品用异丙醇20ml溶解，搅拌下，滴加1％硫酸异丙醇溶液16ml调节PH≤4时滤出固体，真空干燥，得到硫酸长春新碱粗品1.82g，HPLC检测纯度92％。
将硫酸长春新碱粗品1.8g溶于36ml无水乙醇中，冷却至-10℃，缓慢搅拌，析出固体，过滤，无水乙醇洗涤，真空干燥，得到硫酸长春新碱1.63g，收率81.5％，HPLC检测纯度98.6％。

白色针状结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于长春花。 一种天然生物碱的硫酸盐，从植物长春新碱中分离出来，具有抗核分裂和抗肿瘤的活性。长春新碱在细胞周期的S期不可逆地与微管和纺锤体蛋白结合，干扰有丝分裂纺锤体的形成，从而在中期抑制肿瘤细胞。解聚微管，并可能干扰氨基酸、环腺苷酸和谷胱甘肽的代谢。 天然植物抗肿瘤药，用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，小细胞肺癌及乳腺癌。 广泛地用于癌症研究，多药物抑制，单胺氧化酶（monoamine oxidase）抑制剂。