硫酸长春新碱

简介药理作用临床应用制备硫酸长春新碱试剂级价格

硫酸长春新碱

CAS号:2068-78-2
英文名:Vincristine sulfate
中文名:硫酸长春新碱
CBNumber:CB9479083
分子式:C46H58N4O14S
分子量:923.04
MOL File:2068-78-2.mol

硫酸长春新碱化学性质

熔点 :300 °C
沸点 :273-281 °C
比旋光度 :D26 +8.5° (c = 0.8)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :methanol: soluble20mg/mL
形态 :lyophilized powder
颜色 :white to off-white
水溶解性 :>=1 g/100 mL at 24 ºC
BRN :3924631
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :AQTQHPDCURKLKT-HSMPTBRCNA-N
(IARC)致癌物分类 :3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
EPA化学物质信息 :Vincristine sulfate (2068-78-2)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :61-36/37/38-63-23/24/25-68-62-25
安全说明 :22-24/25-53-45-37/39-26-36/37/39-36/37
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :OH6340000
F :8-10
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
海关编码 :29399990
毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 3mg/kg

硫酸长春新碱 MSDS

Leurocristine sulfate salt

硫酸长春新碱化学药品说明书

注射用硫酸长春新碱|药典2005版
硫酸长春新碱|药典2005版

硫酸长春新碱性质、用途与生产工艺

简介
长春新碱（Vincristine），商品名“维克思丁”、“安可平”（Oncovin），又名长春花新碱、新长春碱，医学上简称VCR，是一种由夹竹桃科长春花属植物长春花中萃取的一种生物碱。它是一种有丝分裂抑制剂，被广泛用于化学疗法，用以治疗多种癌症，包括急性淋巴性白血病、急性骨髓性白血病、霍奇金氏淋巴瘤、神经母细胞瘤以及小细胞肺癌等。硫酸长春新碱是其硫酸盐形式。
药理作用硫酸长春新碱(vincristinesulfate，VCR)是夹竹桃科植物长春花生物碱类的细胞周期特异性抗肿瘤药物，抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。
临床应用
和其它长春花生物碱类一样，VCR对于许多淋巴组织的恶性肿瘤，包括侵袭性非霍奇金淋巴瘤和急性淋巴细胞白血病，有着很好的治疗效果。临床主要应用于急性白血病、恶性淋巴瘤、神经母细胞瘤、慢性淋巴细胞白血病等疾病的治疗。
制备
2g的硫酸长春碱溶于240ml四氢呋喃，加入7.5ml冰醋酸，在其保护下，用干冰降温至-65℃，搅拌下，滴加配制好的重镉酸钠溶液(3g重镉酸钠溶于15ml水，再加入2ml浓硫酸，搅拌溶解)，滴加过程中维持反应温度在-50℃以下。滴加完毕，在-65℃下搅拌反应3小时。
将反应液倒入35ml浓氨水和200ml水的混合溶液中，用600ml二氯甲烷萃取，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到长春新碱粗品2.06g，HPLC检测纯度83％。
得到的长春新碱粗品用异丙醇20ml溶解，搅拌下，滴加1％硫酸异丙醇溶液16ml调节PH≤4时滤出固体，真空干燥，得到硫酸长春新碱粗品1.82g，HPLC检测纯度92％。
将硫酸长春新碱粗品1.8g溶于36ml无水乙醇中，冷却至-10℃，缓慢搅拌，析出固体，过滤，无水乙醇洗涤，真空干燥，得到硫酸长春新碱1.63g，收率81.5％，HPLC检测纯度98.6％。
化学性质白色针状结晶，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于长春花。
用途一种天然生物碱的硫酸盐，从植物长春新碱中分离出来，具有抗核分裂和抗肿瘤的活性。长春新碱在细胞周期的S期不可逆地与微管和纺锤体蛋白结合，干扰有丝分裂纺锤体的形成，从而在中期抑制肿瘤细胞。解聚微管，并可能干扰氨基酸、环腺苷酸和谷胱甘肽的代谢。
用途天然植物抗肿瘤药，用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，小细胞肺癌及乳腺癌。
用途广泛地用于癌症研究，多药物抑制，单胺氧化酶（monoamine oxidase）抑制剂。